白蛋白结合位点etodolac对映体。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
等我,Presle N, Lapicque F, Monot C,浮肿R,网友P
白蛋白结合位点etodolac对映体。
手性。1996;8 (3):271 - 80。
- PubMed ID
-
8777148 (在PubMed]
- 文摘
-
非甾体抗炎药(非甾体抗炎药)与人血清白蛋白(HSA), I和II主要网站。本研究的目的是描述结合位点(s)的etodolac对映体在生理条件下(580 microM HSA)使用平衡透析。etodolac对映体的蛋白结合,研究了单独或在不同的比率,以评估潜在的竞争。我们的研究结果显示,(S) -etodolac比(R)更强烈束缚HSA -etodolac。一个对映体的位移通过观察其对映体只有在高浓度的竞争对手,和(S)—构成身上更加明显。位移的研究对映体的具体调查网站I和II的白蛋白,dansylamide, dansylsarcosine,分别显示(R) -etodolac略流离失所这两个探测器而自由的浓度(S) -etodolac dansylsarcosine的存在显著增加。此外,结合配体I和II网站通常是受到碱性pH值的影响,氯离子和脂肪酸。etodolac, 0.1和1米的存在氯离子和增加pH值5.5(9)减少两个对映体的绑定。得到相同的结果与辛酸。相反,油酸、棕榈、硬脂酸的解决方案增加了蛋白质绑定(R) -etodolac,但降低其对映体。 All these findings suggest (R)- and (S)-etodolac interact mainly with site II of HSA, and that the (R)-isomer is also bound to site I under physiological conditions.