甲磺酸伊马替尼。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
沃勒CF
甲磺酸伊马替尼。
最近的结果实用癌症杂志2010;184:3-20。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 642 - 01222 - 8 _1。
- PubMed ID
-
20072827 (在PubMed]
- 文摘
-
甲磺酸伊马替尼(格列卫,Glivec瑞士诺华,巴塞尔,以前称为STI571或CGP57148B)代表了一种新的抗癌药物的范式,所谓的小分子。他们有高选择性与一个特定的分子目标已知原因的建立和维护恶性表型。伊马替尼是一个设计合理的口头信号传导抑制剂,专门针对一些蛋白质酪氨酸激酶,Abl, Arg (Abl-related基因),干细胞因子受体(c - kit),血小板源生长因子受体(PDGF-R)及其致癌的形式,尤其是bcr - Abl。伊马替尼已被证明有显著临床慢性粒细胞白血病(CML)患者的活动和恶性胃肠道间质瘤(GIST)导致其批准用于治疗这些疾病。伊马替尼治疗一般耐受性良好的严重的副作用发生率低。最常见的不良事件(AE)包括轻度至中度水肿、肌肉痉挛、腹泻、恶心、皮疹、myelosuppression。耐药机制几件物品已经被确认。克隆进化、放大或超表达bcr - abl的突变在催化领域中,P-loop,和其他突变了扮演一个角色在中小学抗伊马替尼,分别。提高理解底层机制导致耐药性的新二代酪氨酸激酶抑制剂的开发(见皮套裤。7 - 9)。