可卡因抑制毒蕈碱的胆碱能受体心脏和大脑。

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夏基J,丽兹MC, Schenden是的,汉森RC, Kuhar乔丹

可卡因抑制毒蕈碱的胆碱能受体心脏和大脑。

J Exp其他杂志》1988年9月,246 (3):1048 - 52。

PubMed ID

3047364 (在PubMed

]

文摘

(-)可卡因抑制M2毒蕈碱的胆碱能绑定测量与[3 h] quinuclidinyl benzilate与Ki 18.8 microM心脏和大脑。环核苷酸5的-guanylylimidodiphosphate不竞争转变曲线,表明(-)可卡因是一个对手。(-)可卡因也逆转methacholine-induced抑制豚鼠心房收缩在一个类似的浓度。尽管(+)可卡因比(-)可卡因更有力,约8倍(+beplayapp)可卡因古柯叶中提取的不存在。许多化合物的检测,只有(-)可卡因和利多卡因在M2毒蕈碱的受体亲和力高于M1受体;其他化合物(+)可卡因等norcocaine、普鲁卡因和二甲卡因在M1和M2亚型是均等的。这些结果表明,可卡因可以作为一个antimuscarinic代理,特别是在高,有毒的剂量。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
可卡因	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
可卡因	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
可卡因	σ为靶标细胞内受体1	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节