变构抑制内皮素ETA受体3,5-dibromosalicylic酸。

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Blandin V,环P Breittmayer JP Frelin C

变构抑制内皮素ETA受体3,5-dibromosalicylic酸。

摩尔杂志。2000年12月,58 (6):1461 - 9。

PubMed ID

11093786 (在PubMed

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文摘

衍生品的水杨酸(SA)和苯甲酸防止endothelin-1 ETA受体(ET-1)绑定。本研究分析行动30衍生品的苯甲酸和水杨酸(125)I-ET-1绑定重组鼠ETA受体。最活跃的化合物3,5-dibromosalicylic酸(Br2SA K (i) = 0.5毫米)和3,5-diiodosalicylic酸(K (i) = 0.3毫米)。他们比SA和强50倍beplayapp的阿司匹林。Br2SA抑制平衡(125)I-ET-1绑定在一个明显的竞争方式。它加速8倍(125)I-ET-1受体复合物的分离,没有修改协会的二阶速率常数(125)I-ET-1受体。Br2SA也减少了ETA受体的亲和力受体拮抗剂bq - 123和应用波生坦。Br2SA加速离解(125)I-ET-1-solubilized ETA受体复合物和减少明显的可溶性受体分子的大小。Br2SA和3,5-diiodosalicylic酸抑制两种细胞行为的ET-1:细胞内钙动员(2 +)存储在孤立的细胞和大鼠主动脉环的收缩。他们加速bq - 123的放松作用,应用波生坦在ET-1-treated主动脉环。 The results suggest the existence of an allosteric modifier site on ETA receptors that recognizes selected derivatives of SA. SA derivatives might be of therapeutic interest to relieve tight ET-1 binding and to favor actions of receptor antagonists.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
2-HYDROXY-3, 5-DIIODOBENZOIC酸	Endothelin-1受体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
乙酰水杨酸	Endothelin-1受体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节