(药物动力学和处置silodosin (kmd - 3213)]。
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安倍松原Y,金泽T,小岛Y, Y,小林K, Kanbe H,原田H, Momose Y, Terakado年代,足立Y,我米底哥列
(药物动力学和处置silodosin (kmd - 3213)]。
Yakugaku Zasshi。2006年3月,126号规范:237 - 45。
- PubMed ID
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16518089 (在PubMed]
- 文摘
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单剂量口服后在雄性老鼠silodosin男狗和人类健康男性志愿者,C (max)发生在大约2 h,表明快速吸收。beplayapp消除半衰期约为2 h在老鼠和狗,但4.7 h(禁食)和6.0beplayapp h (non-fasted)在人类身上。绝对生物利用度值在大鼠、狗和人类是9,分别为25和32%。beplayapp在老鼠和狗,血总间隙几乎相当于肝血流,但这在人类很低(20%),说明大的物种差异肝间隙。在每一个物种,表观分布容积超过全身水的体积。在口服剂量的(14)C-silodosin雄性老鼠,放射性是大多数组织迅速和广泛分布。最高浓度在胃肠道被发现在肝脏和肾脏,只有低浓度的大脑组织。体外血浆蛋白质绑定silodosin大约80%的老鼠和狗,在人类和95.6%,α(1)酸性糖蛋白(AGP)beplayapp导致绑定配置文件。Silodosin被发现是一个双底物对CYP3A4和22。在人血浆,所产生的两个主要代谢产物UDP-glucuronosyltransferase (UGT; UGT2B7) and alcohol/aldehyde dehydrogenase (ADH/ALDH) were found, but no glucuronide conjugates were detected in rat or dog plasma. After a single oral dose of (14)C-silodosin in rat, dog and human, the urinary excretion of radioactivity was 15-34%, with that of unchanged silodosin being less than 4%. The radioactivity was predominantly excreted via the feces.
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