不同的化学物质对MDR-1 22 HK-2近端肾小管细胞中的表达和活动。

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Romiti N, Tramonti G, Chieli E

不同的化学物质对MDR-1 22 HK-2近端肾小管细胞中的表达和活动。

Toxicol:杂志。2002年9月1日,183 (2):83 - 91。

PubMed ID

12387747 (在PubMed

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文摘

22 (Pgp) MDR-encoded膜转运蛋白,是生理上的正常组织中表达与排泄功能,包括肾近端小管。在初步报告表明HK-2,正常的人类近端小管的永生化细胞系,表达功能Pgp和可能被视为一个有价值的体外研究模型在Pgp (s)在人类肾病理生理学作用。本调查旨在进一步描述HK-2 Pgp的特性,探索其响应各种外生或内生调节器。HK-2在杜尔贝科修改鹰的培养基培养细胞/火腿F-12补充5% FCS缺席或调节器的存在。研究了Pgp mRNA表达通过rt - pcr和Pgp是由西方墨点法。Pgp活动评估细胞内罗丹明- 123 (r - 123)积累。rt - pcr表明HK-2细胞表达MDR-1,但不是MDR-3。MDR-1 Pgp和MDR-1信使rna在细胞培养的存在显著增加环孢菌素(CsA), 1, 25 (OH) D(2)(3),血小板激活因子,地塞米松(敏捷),或醛固酮。维拉帕米(副总裁)、西咪替丁和甲氧苄氨嘧啶并不影响HK-2 Pgp表达式。相反,2-acetylaminofluorene强烈表达下调Pgp表达式。 Vp, CsA, 1,25(OH)(2)D(3) and Dex significantly increased R-123 intracellular retention, indicating the inhibition of Pgp-mediated transport. Drug-pretreated, Pgp-overexpressing cells showed increased Pgp activity and were less susceptible to toxic concentrations of CsA. MDR-1 Pgp in HK-2 appears to be responsive to many compounds, including classical Pgp inhibitors and putative physiological substrates, but some of its pharmacological properties are different from those described in other experimental, in particular nonhuman, cell models.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
醛固酮	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节
西咪替丁	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节
地塞米松	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
醋酸地塞米松	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
血小板激活因子	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节
孕酮	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节

Pharmaco-transcriptomics

药物	药物组	基因	基因身份证	改变	交互	染色体
醛固酮	实验临床实验	ABCB1	5243年	调节	醛固酮导致种代号为ABCB1的增加表达的信使rna	7 q21.12
环孢霉素	批准临床实验审查批准	ABCB1	5243年	调节	环孢霉素导致种代号为ABCB1的增加表达的信使rna	7 q21.12
地塞米松	批准临床实验审查批准	ABCB1	5243年	调节	地塞米松导致种代号为ABCB1的增加表达的信使rna	7 q21.12
骨化三醇	批准营养食品	ABCB1	5243年	调节	骨化三醇导致种代号为ABCB1的增加表达的信使rna	7 q21.12