主动运输的荧光22基质:评价与抑制剂标记和交互。

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王EJ, Casciano CN,克莱门特RP,约翰逊WW

主动运输的荧光22基质:评价与抑制剂标记和交互。

生物化学Biophys Res Commun。2001年11月30日,289 (2):580 - 5。

PubMed ID

11716514 (在PubMed

]

文摘

22 (P-gp)继续在ABC转运蛋白中突出的能力把各种外源性物质从许多细胞类型,准确和可靠的方法估算的药物,致癌物,毒物、农药、甚至一些endobiotics组织和细胞受到P-gp很有价值。P-gp主动运输的抑制分子,因此,经常被抑制剂浓度的依赖关系量化影响荧光底物标记射流由这种酶,与多少证据表明两个不对称的相互依存P-gp底物结合位点。一双独特的结合位点可能导致不同的抑制剂对运输的影响特定的底物,从而导致荧光底物反应或敏感性的差异。七种不同的荧光底物P-gp定量检测他们的响应来抑制各种P-gp基质/抑制剂。有趣的观察差异造成的IC(50)值的抑制剂,在一定程度上以医嘱和摩门教的通常是更敏感的抑制效果比其他任何荧光标记。然而,没有明确的趋势出现指定任何荧光染料标记最或至少对抑制。此外,像一些P-gp抑制剂更敏感比底物标记医嘱,通常最敏感。这些结果支持两个不平等的底物结合位点的断言变构互相依赖。因此,抑制剂支持绑定到对面的网站,支持通过一个特定的标记可能有重要的传导影响两者之间的蛋白质结合位点。然而,尽管医嘱或摩门教的通常是大多数响应抑制荧光底物,还可能有其他基质更敏感。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
卡维地洛	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
克拉霉素	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Colforsin	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
双嘧达莫	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
非洛地平	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
氟奋乃静	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
吲哚美辛	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
伊曲康唑	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
酮康唑	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
洛伐他汀	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Nicardipine	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
紫杉醇	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
孕酮	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
奎尼丁	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
奎宁	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
利血平	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
辛伐他汀	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Terfenadine	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
三氟啦嗪	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Troleandomycin	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
长春花碱	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
卡维地洛	22 - 1	集成电路50 (nM)	4600年	N /一个	N /一个	细节
卡维地洛	22 - 1	集成电路50 (nM)	6600年	N /一个	N /一个	细节
卡维地洛	22 - 1	集成电路50 (nM)	6000年	N /一个	N /一个	细节
克拉霉素	22 - 1	集成电路50 (nM)	3800年	N /一个	N /一个	细节
克拉霉素	22 - 1	集成电路50 (nM)	15100年	N /一个	N /一个	细节
克拉霉素	22 - 1	集成电路50 (nM)	50200年	N /一个	N /一个	细节
克拉霉素	22 - 1	集成电路50 (nM)	56100年	N /一个	N /一个	细节
克拉霉素	22 - 1	集成电路50 (nM)	7200年	N /一个	N /一个	细节
克拉霉素	22 - 1	集成电路50 (nM)	86700年	N /一个	N /一个	细节
克拉霉素	22 - 1	集成电路50 (nM)	23800年	N /一个	N /一个	细节
Colforsin	22 - 1	集成电路50 (nM)	188200年	N /一个	N /一个	细节
Colforsin	22 - 1	集成电路50 (nM)	80200年	N /一个	N /一个	细节
环孢霉素	22 - 1	集成电路50 (nM)	4300年	N /一个	N /一个	细节
环孢霉素	22 - 1	集成电路50 (nM)	1400年	N /一个	N /一个	细节
环孢霉素	22 - 1	集成电路50 (nM)	1700年	N /一个	N /一个	细节
环孢霉素	22 - 1	集成电路50 (nM)	1800年	N /一个	N /一个	细节
环孢霉素	22 - 1	集成电路50 (nM)	2100年	N /一个	N /一个	细节
环孢霉素	22 - 1	集成电路50 (nM)	2400年	N /一个	N /一个	细节
双嘧达莫	22 - 1	集成电路50 (nM)	34300年	N /一个	N /一个	细节
双嘧达莫	22 - 1	集成电路50 (nM)	22700年	N /一个	N /一个	细节
双嘧达莫	22 - 1	集成电路50 (nM)	23700年	N /一个	N /一个	细节
非洛地平	22 - 1	集成电路50 (nM)	> 60000	N /一个	N /一个	细节
非洛地平	22 - 1	集成电路50 (nM)	32300年	N /一个	N /一个	细节
非洛地平	22 - 1	集成电路50 (nM)	26300年	N /一个	N /一个	细节
氟奋乃静	22 - 1	集成电路50 (nM)	5700年	N /一个	N /一个	细节
氟奋乃静	22 - 1	集成电路50 (nM)	10400年	N /一个	N /一个	细节
氟奋乃静	22 - 1	集成电路50 (nM)	6500年	N /一个	N /一个	细节
伊曲康唑	22 - 1	集成电路50 (nM)	2400年	N /一个	N /一个	细节
酮康唑	22 - 1	集成电路50 (nM)	5600年	N /一个	N /一个	细节
酮康唑	22 - 1	集成电路50 (nM)	53400年	N /一个	N /一个	细节
酮康唑	22 - 1	集成电路50 (nM)	23400年	N /一个	N /一个	细节
洛伐他汀	22 - 1	集成电路50 (nM)	32700年	N /一个	N /一个	细节
洛伐他汀	22 - 1	集成电路50 (nM)	114400年	N /一个	N /一个	细节
Nicardipine	22 - 1	集成电路50 (nM)	3200年	N /一个	N /一个	细节
Nicardipine	22 - 1	集成电路50 (nM)	14600年	N /一个	N /一个	细节
Nicardipine	22 - 1	集成电路50 (nM)	5600年	N /一个	N /一个	细节
Nicardipine	22 - 1	集成电路50 (nM)	11700年	N /一个	N /一个	细节
Nicardipine	22 - 1	集成电路50 (nM)	6600年	N /一个	N /一个	细节
Nicardipine	22 - 1	集成电路50 (nM)	7100年	N /一个	N /一个	细节
Nicardipine	22 - 1	集成电路50 (nM)	> 25800	N /一个	N /一个	细节
紫杉醇	22 - 1	集成电路50 (nM)	53900年	N /一个	N /一个	细节
紫杉醇	22 - 1	集成电路50 (nM)	54000年	N /一个	N /一个	细节
紫杉醇	22 - 1	集成电路50 (nM)	70200年	N /一个	N /一个	细节
孕酮	22 - 1	集成电路50 (nM)	192200年	N /一个	N /一个	细节
孕酮	22 - 1	集成电路50 (nM)	88100年	N /一个	N /一个	细节
孕酮	22 - 1	集成电路50 (nM)	96200年	N /一个	N /一个	细节
奎宁	22 - 1	集成电路50 (nM)	159300年	N /一个	N /一个	细节
奎宁	22 - 1	集成电路50 (nM)	112400年	N /一个	N /一个	细节
奎宁	22 - 1	集成电路50 (nM)	184900年	N /一个	N /一个	细节
奎宁	22 - 1	集成电路50 (nM)	74400年	N /一个	N /一个	细节
奎宁	22 - 1	集成电路50 (nM)	87600年	N /一个	N /一个	细节
奎宁	22 - 1	集成电路50 (nM)	167800年	N /一个	N /一个	细节
奎宁	22 - 1	集成电路50 (nM)	22600年	N /一个	N /一个	细节
利血平	22 - 1	集成电路50 (nM)	3900年	N /一个	N /一个	细节
利血平	22 - 1	集成电路50 (nM)	5300年	N /一个	N /一个	细节
利血平	22 - 1	集成电路50 (nM)	500年	N /一个	N /一个	细节
利血平	22 - 1	集成电路50 (nM)	2100年	N /一个	N /一个	细节
利血平	22 - 1	集成电路50 (nM)	6100年	N /一个	N /一个	细节
利血平	22 - 1	集成电路50 (nM)	2600年	N /一个	N /一个	细节
辛伐他汀	22 - 1	集成电路50 (nM)	26100年	N /一个	N /一个	细节
辛伐他汀	22 - 1	集成电路50 (nM)	56800年	N /一个	N /一个	细节
它莫西芬	22 - 1	集成电路50 (nM)	31400年	N /一个	N /一个	细节
它莫西芬	22 - 1	集成电路50 (nM)	12100年	N /一个	N /一个	细节
它莫西芬	22 - 1	集成电路50 (nM)	6400年	N /一个	N /一个	细节
Terfenadine	22 - 1	集成电路50 (nM)	1800年	N /一个	N /一个	细节
Terfenadine	22 - 1	集成电路50 (nM)	2500年	N /一个	N /一个	细节
Terfenadine	22 - 1	集成电路50 (nM)	2700年	N /一个	N /一个	细节
三氟啦嗪	22 - 1	集成电路50 (nM)	10900年	N /一个	N /一个	细节
三氟啦嗪	22 - 1	集成电路50 (nM)	6300年	N /一个	N /一个	细节
三氟啦嗪	22 - 1	集成电路50 (nM)	7200年	N /一个	N /一个	细节
Troleandomycin	22 - 1	集成电路50 (nM)	68300年	N /一个	N /一个	细节
Troleandomycin	22 - 1	集成电路50 (nM)	78200年	N /一个	N /一个	细节
Troleandomycin	22 - 1	集成电路50 (nM)	86300年	N /一个	N /一个	细节
维拉帕米	22 - 1	集成电路50 (nM)	4200年	N /一个	N /一个	细节
维拉帕米	22 - 1	集成电路50 (nM)	4700年	N /一个	N /一个	细节
维拉帕米	22 - 1	集成电路50 (nM)	28900年	N /一个	N /一个	细节
维拉帕米	22 - 1	集成电路50 (nM)	446500年	N /一个	N /一个	细节
维拉帕米	22 - 1	集成电路50 (nM)	6500年	N /一个	N /一个	细节
维拉帕米	22 - 1	集成电路50 (nM)	42000年	N /一个	N /一个	细节
维拉帕米	22 - 1	集成电路50 (nM)	38200年	N /一个	N /一个	细节
长春花碱	22 - 1	集成电路50 (nM)	29500年	N /一个	N /一个	细节
长春花碱	22 - 1	集成电路50 (nM)	17700年	N /一个	N /一个	细节
长春花碱	22 - 1	集成电路50 (nM)	19900年	N /一个	N /一个	细节