合理使用体外22化验在药物发现。

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黄Polli JW,绞SA,汉弗莱我,L,摩根JB,韦伯斯特LO Serabjit-Singh CS

合理使用体外22化验在药物发现。

J Exp其他杂志》2001年11月,299 (2):620 - 8。

PubMed ID

11602674 (在PubMed

]

文摘

22 (Pgp)影响的吸收,分布,各种化合物的间隙。因此,识别Pgp的化合物的基质可以援助的候选药物选择和优化。我们的目标是评估三个分析用于确定是否Pgp基质化合物。六十六种化合物进行了测试在单层流出,atp酶和calcein-AM化验。测定结果产生两类化合物。类别我(n = 35)表现出一致性化验。类别II (n = 31)相关的化验显示差异明显的磁导率(P (app))的化合物。在第二类,两组基于没有看见(非传输基质组活动花絮,n = 10日)或存在(运输基质组IIB, n = 21日)单层流出。检测流出IIB(集团)与化合物低/中度P (app)值(平均= 16.6海里/ s),而无法检测流出(花絮)与化合物高P (app)值(平均= 535海里/ s)。calcein-AM和atp酶化验显示Pgp交互作用对高渗透小组活动花絮化合物反应,但低于单层流出低/中度P (app)化合物IIB组的工作。 All assays detected substrates across a broad range of P(app), but the efflux assay was more prone to fail at high P(app), whereas the calcein-AM and ATPase assays were more prone to fail at low P(app). When P(app) is low, efflux is a greater factor in the disposition of Pgp substrates. The efflux assay is more reliable at low/moderate P(app) and is the method of choice for evaluating drug candidates despite low throughput and reliance on liquid chromatography with tandem mass spectrometry.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Amprenavir	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节
氯丙嗪	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
克拉霉素	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
放线菌素d	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
道诺霉素	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
地塞米松	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
醋酸地塞米松	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
地尔硫卓	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
双嘧达莫	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
依托泊苷	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Indinavir	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
米托蒽醌	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
Nicardipine	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Nitrendipine	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
紫杉醇	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
利血平	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
睾酮cypionate	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
睾酮enanthate	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
睾酮undecanoate	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
长春新碱	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节