比较研究在体外评价方法体内凋亡22的函数。

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足立Y,铃木H, Sugiyama Y

比较研究在体外评价方法体内凋亡22的函数。

制药研究》2001年12月,18 (12):1660 - 8。

PubMed ID

11785684 (在PubMed

]

文摘

目的:凋亡22 (P-gp)扮演重要的角色在决定药物处理。本研究的目的是建立体外模型预测P-gp的体内功能。方法:体外方法,12个化合物的transcellular运输的单层Caco-2 MDR1-transfected细胞检查。这些化合物刺激ATP水解的能力也是决定使用隔离膜分数表达P-gp。作为一个参数来描述体内P-gp函数,我们计算了brain-to-plasma集中度的化合物在mdr1a / 1 b基因敲除小鼠除以相同的比野生型老鼠。观察结果:一个好的相关体外通量之间的比率在单层和体内P-gp函数12个化合物。尽管所有化合物刺激ATP水解被P-gp显著运输,一些化合物经由P-gp没有显著影响ATP水解。结论:总的来说,体外P-gp-expressing细胞的跨膜通量比可以用来预测体内P-gp函数。的程度ATP-hydrolysis体外体内也可能是一个有用的参数预测,尤其是对消除P-gp基质在大规模筛选程序。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
西咪替丁	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节
道诺霉素	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
地塞米松	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
醋酸地塞米松	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
安定	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
地高辛	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
Ketazolam	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
洛派丁胺	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
孕酮	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
奎尼丁	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
例如	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
长春花碱	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节