Caco-2渗透率、22运输比率和杂环的大脑渗透药物。

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Faassen F,傅高义G, Spanings H,虽然H

Caco-2渗透率、22运输比率和杂环的大脑渗透药物。

Int J制药。2003年9月16日,263(2):113 - 22所示。

PubMed ID

12954186 (在PubMed

]

文摘

在这个研究胃肠吸收和22 (Pgp)流出运输Caco-2杂环药物研究的细胞模型。基于物理化学属性的计算好所有药物的口服吸收预测测试在这项研究中,通信和测量Caco-2渗透率(Papp)。一般的高渗透测试杂环药物被测量在人类体内吸收与早些时候发表的数据。基于传输数据domperidone和维拉帕米发现Pgp流出运输车Caco-2细胞中表达。许多药物测试表明潜在的Pgp流出基质。由于Pgp是表示在血脑屏障(BBB),预计,中枢神经系统渗透将受损,如果一种药物是Pgp衬底。然而,之间没有能找到相关的大脑渗透在老鼠和Pgp流出比率衡量Caco-2细胞。从数据得出Pgp流出比率的确定在体外高通量筛选(高温超导)测试,运输条件是固定的(pH梯度、浓度等),不能经常被用来预测可能有限的大脑渗透。

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