12个钙离子拮抗剂对多药耐药性的影响,MDR1-mediated运输和凋亡mRNA的表达。
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豆类K, Sakaeda T, Tanigawara Y, Nishiguchi K, Ohmoto N, Horinouchi M, Komada F,吴建,N Yokoyama T,时候K
12个钙离子拮抗剂对多药耐药性的影响,MDR1-mediated运输和凋亡mRNA的表达。
欧元J制药科学。2002年8月,16 (3):159 - 65。
- PubMed ID
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12128170 (在PubMed]
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12的影响Ca(2 +)拮抗剂凋亡是由两个独立的模型:检查MDR1-mediated运输的抑制作用[(3)H]使用地高辛MDR1-overexpressing LLC-GA5-COL150细胞单层膜和细胞毒性的反转效应长春花碱或紫杉醇使用MDR1-overexpressing Hvr100-6细胞。((3)H)抑制影响地高辛运输期间被评估为50%抑制浓度4 H曝光,和价值的最低nicardipine (4.54 microM), manidipine (4.65 microM),换成(4.96 microM),其次是bepridil (10.6 microM), barnidipine (12.6 microM), efonidipine (13.0 microM),维拉帕米(13.2 microM), nilvadipine (18.0 microM)。的反转效应细胞毒性评估了增长50%抑制浓度接触后3天,和抵抗长春花碱或紫杉醇Hvr100-6细胞被manidipine逆转,维拉帕米,换成,barnidipine,和nicardipine秩序。Bepridil、barnidipine efonidipine,维拉帕米和nilvadipine显示类似的抑制性影响[(3)H]地高辛运输,但barnidipine和维拉帕米在逆转细胞毒性更强的效果。实时定量rt - pcr分析显示凋亡减少mRNA表达barnidipine和维拉帕米。结果表明,Ca(2 +)拮抗剂不仅可直接抑制剂凋亡,但有些人可能同时作为抑制剂通过下调的凋亡mRNA的表达凋亡。
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- 药物转运蛋白
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药物 转运体 类 生物 药理作用 行动 地尔硫卓 22 - 1 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 Nicardipine 22 - 1 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 硝苯地平 22 - 1 蛋白质 人类 未知的底物诱导物细节 Nisoldipine 22 - 1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 Nitrendipine 22 - 1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节