人类CYP3A的底物和抑制剂之间的相互关系和22。
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Kim RB Wandel C、B Leake Cvetkovic) M,弗洛姆MF,邓普西PJ,登MM,贝拉F, Chaudhary AK,登DM,木头AJ,威尔金森GR
人类CYP3A的底物和抑制剂之间的相互关系和22。
制药研究》1999年3月,16(3):408 - 14所示。
- PubMed ID
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10213372 (在PubMed]
- 文摘
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目的:CYP3A和P-gp函数来减少细胞内药物基质浓度,通过新陈代谢和其他跨膜流出。此外,它已经早就注意到,两种蛋白质有许多常见的底物和抑制剂。为了测试这个概念更全面、系统的研究是确定P-gp-mediated进行运输和抑制原型CYP基质的特点。方法:L-MDR1、LLC-PK1 Caco-2细胞被用来评估建立CYP基质作为潜在P-gp底物和抑制剂体外,和mdr1a缺乏小鼠用于评估的体内相关性P-gp-mediated运输。结果:一些(terfenadine、红霉素和洛伐他汀),但并不是所有(硝苯地平和咪达唑仑)CYP3A基质被发现P-gp基质。除了debrisoquine,没有其他人类共同的原型基质CYP亚型被P-gp运输。研究mdr1a扰乱老鼠证实,红霉素是P-gp衬底但CYP3A-inhibitor酮康唑不是。此外,CYP3A底物和抑制剂的能力差异很大抑制地高辛的P-gp-mediated运输。结论:这些结果表明,重叠CYP3A的底物特异性和P-gp似乎是偶然的,而不是表明一个更根本的关系。
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药物 转运体 类 生物 药理作用 行动 胺碘酮 22 - 1 蛋白质 人类 未知的抑制剂诱导物细节 Debrisoquine 22 - 1 蛋白质 人类 未知的底物细节 氢化可的松 22 - 1 蛋白质 人类 未知的底物诱导物细节 氢化可的松aceponate 22 - 1 蛋白质 人类 未知的不可用 细节 醋酸氢化可的松 22 - 1 蛋白质 人类 未知的不可用 细节 丁酸氢化可的松 22 - 1 蛋白质 人类 未知的不可用 细节 氢化可的松cypionate 22 - 1 蛋白质 人类 未知的不可用 细节 氢化可的松磷酸 22 - 1 蛋白质 人类 未知的不可用 细节 氢化可的松probutate 22 - 1 蛋白质 人类 未知的不可用 细节 氢化可的松戊酸酯 22 - 1 蛋白质 人类 未知的不可用 细节 洛伐他汀 22 - 1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 Terfenadine 22 - 1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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