种代号为ABCB1的微分交互3-hydroxy-3-methylglutaryl-coa还原酶抑制剂,ABCC2, OATP1B1。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

陈C, Mireles RJ,坎贝尔SD,林J,米尔斯JB,徐JJ,不是助教

种代号为ABCB1的微分交互3-hydroxy-3-methylglutaryl-coa还原酶抑制剂,ABCC2, OATP1B1。

药物金属底座Dispos。2005年4月,33 (4):537 - 46。Epub 2004年12月22日。

PubMed ID

15616150 (在PubMed

]

文摘

目前的研究调查了交互四3-hydroxy-3-methylglutaryl辅酶A还原酶抑制剂(阿托伐他汀、洛伐他汀和辛伐他汀酸内酯的形式,和普伐他汀酸形式)和多药耐药性基因1(种代号为ABCB1的凋亡,)22耐多药resistance-associated蛋白2 (MRP2 ABCC2)和有机anion-transporting多肽1 b1 (OATP1B1 SLCO21A6)。22衬底进行化验使用Madin-Darby狗肾细胞(MDCK)表达凋亡和流出比率[basolateral-to-apical明显比渗透率的比值和凋亡之间apical-to-basolateral渗透率和MDCK)是1.87,2.32/4.46,2.17/3.17,0.93/2.00,普伐他汀、阿托伐他汀(内酯/酸),洛伐他汀内酯/酸、辛伐他汀内酯/酸,分别,这表明这些化合物是22的薄弱或温和的基质。在抑制化验(凋亡,MRP2、MRP2 OATP1B1),流出的IC50值转运蛋白(凋亡、MRP2 MRP2) > 100 microM以酸的形式对所有他汀类药物除了洛伐他汀酸(> 33 microM),和IC50值下降了多达10倍对应的内酯形式。相比之下,吸收的IC50值OATP1B1被3 - 7倍的他汀类药物降低酸形式与相应的内酯形式。这些数据表明,内酯和酸形式的他汀类药物表现出微分底物和抑制剂活动向射流和吸收转运蛋白。之间的互变现象大多数他汀类药物的内酯和酸形式存在于身体,可能会影响drug-transporter交互,并可能最终导致药代动力学资料观察他汀类药物之间的差异。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
普伐他汀	22 - 1	蛋白质	人类	没有	底物	细节
普伐他汀	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	没有	底物	细节
长春花碱	微管的multispecific有机阴离子转运体1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
长春花碱	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
洛伐他汀	22 - 1	集成电路50 (nM)	10000年	N /一个	N /一个	细节
洛伐他汀	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	集成电路50 (nM)	28000年	N /一个	N /一个	细节
辛伐他汀	微管的multispecific有机阴离子转运体1	集成电路50 (nM)	25000年	N /一个	N /一个	细节
辛伐他汀	22 - 1	集成电路50 (nM)	10000年	N /一个	N /一个	细节
辛伐他汀	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	集成电路50 (nM)	9700年	N /一个	N /一个	细节
长春花碱	微管的multispecific有机阴离子转运体1	集成电路50 (nM)	21000年	N /一个	N /一个	细节
长春花碱	22 - 1	集成电路50 (nM)	29000年	N /一个	N /一个	细节