多药耐药性蒽环霉素调节蛋白(MRP)介导运输有机阴离子。

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雅伯GL Heijn M, Hooijberg JH,萨博G, Westerhoff高压,Lankelma J

多药耐药性蒽环霉素调节蛋白(MRP)介导运输有机阴离子。

Biochim Biophys学报。1997年5月22日;。1326(1):12日至22日

PubMed ID

9188796 (在PubMed

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文摘

我们研究了ATP-dependent吸收dinitrophenyl-glutathione (GS-DNP)质膜小泡来自父母GLC4从耐药细胞和GLC4 / ADR细胞。后者多药耐药性的高表达蛋白(MRP)。吸收GS-DNP成膜囊泡从GLC4 / ADR细胞是高度刺激的ATP,相比,成膜囊泡从GLC4细胞吸收。这个ATP-dependent吸收膜囊泡从GLC4 / ADR细胞饱和1.2 + / - 0.2公里的microM 560 + / - 80的Vmax pmol / mg prot. /分钟。ATP刺激GS-DNP吸收公里187 + / - 4 microM。这是专门被吸收多克隆血清提出反对一个包含一段MRP的融合蛋白。GS-DNP不仅抑制ATP-dependent吸收的有机阴离子,如氧化谷胱甘肽(GSSG)、甲氨蝶呤(MTX)和一些胆汁酸,还non-anionic天然产物药物,如蒽环霉素、长春花生物碱和依托泊苷(VP-16)。吸收GSSG和MTX膜囊泡从GLC4 / ADR细胞可以刺激ATP。GSSG ATP-dependent吸收的有43公里的+ / - 3 microM Vmax 900 + / - 200 nmol /毫克蛋白/分钟。的ATP-dependent吸收GS-DNP似乎非竞争性抑制的蒽环霉素道诺霉素(医嘱),而ATP-dependent GSSG吸收似乎被医嘱竞争性抑制。 A substrate binding site on MRP is proposed that comprises a pocket in which both DNR and GS-DNP or GSSG bind in random order to different, only partly overlapping sites. In this pocket binding of a second compound is influenced by the compound which was bound first.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
道诺霉素	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
依托泊苷	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
谷胱甘肽	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Idarubicin	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
甲氨蝶呤	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
紫杉醇	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
牛磺胆酸	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂 诱导物	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
道诺霉素	耐多药resistance-associated蛋白1	Ki (nM)	950年	N /一个	N /一个	细节