修改后的二肽、卡托普利、血管紧张素转换酶抑制剂,是经由鼠肝脏有机阴离子转运蛋白。

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彭日成KS,王PJ,钟AY, Wolkoff啊

修改后的二肽、卡托普利、血管紧张素转换酶抑制剂,是经由鼠肝脏有机阴离子转运蛋白。

肝脏病学。1998年11月,28 (5):1341 - 6。

PubMed ID
9794920 (在PubMed
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Oatp1、有机阴离子运输多肽,是一个完整的膜蛋白克隆鼠肝脏产生不同的吸收有机阴离子如bromosulfophthalein (BSP)和牛磺胆酸盐(柠檬酸)。最近的研究显示,凝血酶抑制剂,CRC 220,修改后的二肽,被oatp1运输。本研究旨在探讨另一个修改后的肽,是否卡托普利,血管紧张素转换酶抑制剂,也是一个衬底。交通研究卡托普利(1到800 micromol / L, [3 h]卡托普利)在海拉细胞线稳定转染oatp1-cDNA Zn2 +诱导启动子的调控之下。Noninduced转染细胞(没有锌),没有表达oatp1未能卡托普利。相比之下,细胞表达oatp1运输卡托普利,雌激素酮硫酸盐(e1) taurolithocholic硫酸酸(TLCAS)和BSP的谷胱甘肽共轭(BSPGSH)。卡托普利的oatp1在37 degreesC大大高于4 degreesC。的速度37 degreesC(吸收诱导率——noninduced,转染细胞)是线性/ 5分钟和浓度,以214公里的+ / - 67 micromol / L的Vmax 0.51 + / - 0.15 nmol /分钟/毫克的蛋白质。卡托普利吸收抑制竞争性了BSP (1、5、10、50 micromol / L)和柠檬酸(5、25和100 micromol / L)的抑制常数(Ki) 2和32 micromol / L,分别。代谢物依那普利,然而,并不是由oatp1运输。 That oatp1 is not a general transporter of anionic compounds was further shown by the lack of transport of harmol sulfate, benzoate, and hippurate. These observations attest to the role of oatp1 as a specific transporter for at least two classes of pharmacologically important peptides.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白
药物 转运体 生物 药理作用 行动
共轭雌激素 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
细节
卡托普利 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2 蛋白质 人类
未知的
底物
细节
牛磺胆酸 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2 蛋白质 人类
未知的
底物
抑制剂
诱导物
细节