底物特异性鼠oatp1和ntcp:对肝有机离子吸收的影响。

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王哈塔,P, Eftychiou N, Ananthanarayanan M,出差费,伦克,彭日成KS, Wolkoff啊

底物特异性鼠oatp1和ntcp:对肝有机离子吸收的影响。

是杂志Gastrointest肝脏杂志。2003年11月,285 (5):G829-39。Epub 2003 7月3。

PubMed ID

12842829 (在PubMed

]

文摘

运输的一系列3 h-radiolabeled C23, C24, C27胆汁酸衍生品是比较了海拉稳定细胞系转染鼠Na + /牛磺胆酸盐协同转运多肽(ntcp)或有机阴离子运输多肽1 (oatp1) zinc-inducible启动子的表达受到监管。类似的吸收模式观察ntcp和oatp1,除了非结合的hyodeoxycholate的衬底oatp1但不是ntcp。结合胆汁酸是运输比nonconjugated胆汁酸,和羟基的配置(α或β)几乎没有对吸收的影响。虽然胆和23 norcholic酸经由ntcp oatp1,其他非结合的胆汁酸(鹅去氧胆,熊去氧胆)。ntcp相比,oatp1-mediated吸收的三羟的胆汁酸牛磺胆酸盐和glycocholate 4到8倍低于相应的二羟基配合。Ntcp介导的高亲和力,sodium-dependent运输(35 s] sulfobromophthalein oatp1-mediated公里类似的运输(35 s] sulfobromophthalein(公里= 3.7和3.3妈妈,分别)。此外,对于这两种转运蛋白,吸收sulfobromophthalein和牛磺胆酸相互竞争性抑制。这些结果表明,ntcp相当广泛的底物特异性比之前怀疑和谨慎的交通数据的外推获得体外体内生理功能。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
胆酸	钠/胆汁酸转运蛋白	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
胆酸	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
脱氧胆酸	钠/胆汁酸转运蛋白	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
脱氧胆酸	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Glycochenodeoxycholic酸	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
牛磺胆酸	钠/胆汁酸转运蛋白	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
牛磺胆酸	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
熊去氧胆酸	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节