雌二醇17 beta-D-glucuronide是oatp的高亲和性衬底有机阴离子转运蛋白。
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陆Kanai N, R,保Y, Wolkoff啊,Vore M,舒斯特尔六世
雌二醇17 beta-D-glucuronide是oatp的高亲和性衬底有机阴离子转运蛋白。
270年2月杂志。1996;(2 Pt): F326-31。
- PubMed ID
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8779894 (在PubMed]
- 文摘
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尽管大量证据表明,estradiol-17β(E2)是共轭的葡糖苷酸分泌促肾,然后直接管分泌途径,肝脏传输E2葡糖苷酸通过carrier-mediated机制,转运蛋白参与这些过程没有被确认。所谓的“有机anion-transporting多肽”(即。oatp)有许多已知的基板,包括bromosulfophthalein (BSP)和牛磺胆酸(柠檬酸)(e . Jacquemin b . Hagenbuch b·斯蒂格·a·w·Wolkoff和p•j•迈耶。Proc。国家的。学会科学。美国91:133 - 137,1994)。在同伴的一项研究中,我们认为类固醇激素代表一个类交互强烈的荷尔蒙oatp当后者是暂时性的体外表达。在这里,我们研究了更广泛的类固醇和类固醇阴离子配合oatp基质作为候选人。在海拉细胞层转染长篇oatp cDNA、[3 h]雌二醇17 beta-D-glucuronide ([3 h] E2-17G)运输在单层的信噪比为15:1控制质粒转染。oatp的亲和力[3 h] E2-17G显著高于柠檬酸(K 3 microM与27 microM (m),分别)。 In contrast to E2-17G, unconjugated estradiol (E2) was not significantly transported by oatp. Several unconjugated steroids and anionic steroid conjugates were tested for their ability to compete with tracer E2-17G for oatp-mediated transport. Conjugation at the 17 or 3 position with the anion of a strong acid (sulfate) resulted in a greater degree of inhibition of tracer E2-17G transport than did conjugation at the 17 or 3 position with an uncharged group (acetate), suggesting that the strength of the negative charge at these positions is an important determinant of the affinity of a given steroid conjugate for oatp. We conclude that the preferred substrates for oatp are steroids with a strong 17- or 3-position anionic group. Since steroid sulfotransferases and glucuronosyltransferases are expressed in the proximal tubule, as is oatp, the transporter may serve as an apical exit pathway for steroids following their conjugation within the tubule cell.
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