人类回肠和肾脏的表达和输运性质sodium-dependent胆汁酸转运。

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克拉多克艾尔,爱兆瓦,丹尼尔RW, Kirby LC,沃尔特斯HC,黄MH,道森

人类回肠和肾脏的表达和输运性质sodium-dependent胆汁酸转运。

杂志。1998年1月,274 (1 Pt): g157 - 69。

PubMed ID

9458785 (在PubMed

]

文摘

胆汁酸的肝肠循环是由钠(+)端依赖传输机制。为了更好地理解这些过程,一个完整的人类回肠Na(+)胆酸转运蛋白cDNA被确认使用快速放大cDNA结束和基因克隆技术。利用北部污点分析来确定其组织表达,我们很容易发现回肠Na(+)胆酸转运蛋白mRNA在回肠末端和肾脏。直接克隆和映射的转录启动网站证实,肾cDNA是相同的回肠Na(+)胆酸转运蛋白。在短暂的转染COS细胞,回肠Na(+)胆酸cotransporter-mediated牛磺胆酸盐吸收氯化严格Na +依赖和独立。分析转染COS的底物特异性或CHO细胞表明,共轭和非结合的胆汁酸是有效地运输。当其他潜在的抑制常数基质estrone-3-sulfate等确定,回肠Na(+)胆酸转运蛋白表现出比相关窄底物特异性肝Na(+)胆酸转运蛋白。而multispecific肝脏Na(+)胆酸有机阴离子转运蛋白可能参与肝脏清除代谢产物和外源性物质,回肠和肾钠(+)胆酸转运蛋白保留一个狭窄的特异性胆汁酸的回收。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
胆酸	钠/回肠胆汁酸转运蛋白	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
环孢霉素	钠/回肠胆汁酸转运蛋白	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
脱氧胆酸	钠/回肠胆汁酸转运蛋白	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Glycochenodeoxycholic酸	钠/回肠胆汁酸转运蛋白	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
牛磺胆酸	钠/回肠胆汁酸转运蛋白	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节
熊去氧胆酸	钠/回肠胆汁酸转运蛋白	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
环孢霉素	钠/回肠胆汁酸转运蛋白	Ki (nM)	24000年	N /一个	N /一个	细节
脱氧胆酸	钠/回肠胆汁酸转运蛋白	Ki (nM)	6300年	N /一个	N /一个	细节
熊去氧胆酸	钠/回肠胆汁酸转运蛋白	Ki (nM)	75000年	N /一个	N /一个	细节