克隆人类的肾脏PAH运输车:狭窄的底物特异性蛋白激酶C和监管。

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陈陆R, BS,舒斯特尔六世

克隆人类的肾脏PAH运输车:狭窄的底物特异性蛋白激酶C和监管。

276年2月杂志。1999;(2 Pt): f295 - 303。

PubMed ID

9950961 (在PubMed

]

文摘

保存从鱼到哺乳动物,肾近端小管有机阴离子分泌中起着重要的作用在药物和异型生物质消除。研究与模型基质p-aminohippurate基底(PAH)表明,PAH / alpha-ketoglutarate换热器进口多样化的有机基质顶端分泌前到近端小管。转运蛋白互补编码PAH最近克隆鼠和挣扎。这里我们报告高度相似的克隆人类PAH运输车(hPAHT)从人类肾脏。通过北部污点分析和EST数据库搜索,hPAHT信使rna中检测出肾脏和大脑。pcr monochromosomal体细胞杂交映射把hPAHT 11号染色体上的基因。当瞬变体外表达,hPAHT催化时间和饱和[3 h]多环芳烃的吸收(大约5公里microM)。预培养与无标号alpha-ketoglutaric或戊二酸刺激示踪PAH,预培养和示踪标记PAH刺激alpha-ketoglutarate吸收,与多环芳烃/ alpha-ketoglutarate交换的结果是一致的。几个结构多样化的有机阴离子cis-inhibited多环芳烃的吸收。像老鼠OAT1有机阴离子转运蛋白,hPAHT是呋喃苯胺酸抑制的,消炎痛、丙磺舒、alpha-ketoglutarate。 Unlike OAT1, hPAHT was not inhibited by prostaglandins or methotrexate (MTX). Moreover, tracer PGE2 and MTX were not transported, indicating that the substrate specificity for transport by hPAHT is not broad. PAH uptake was inhibited by phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) in a dose- and time-dependent fashion, but not by the inactive 4alpha-phorbol-12,13 didecanoate. PMA-induced inhibition was blocked by staurosporine. Thus the protein kinase C-mediated inhibition of basolateral organic anion entry previously reported in intact tubules is likely due, at least in part, to direct modulation of the PAH/alpha-ketoglutarate exchanger.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Aminohippuric酸	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
青霉素	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
地诺前列酮	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
荧光素	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
呋喃苯胺酸	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂 诱导物	细节
戊二酸	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
吲哚美辛	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
甲氨蝶呤	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
丙磺舒	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节

多肽

的名字	UniProt ID
溶质载体家庭22个成员6	Q4U2R8	细节