交互和运输的噻嗪类利尿剂,循环利尿剂,乙酰唑胺通过鼠肾有机阴离子转运rOAT1。

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乾佑哉Uwai Y,齐藤H,桥本Y,吻

交互和运输的噻嗪类利尿剂,循环利尿剂,乙酰唑胺通过鼠肾有机阴离子转运rOAT1。

J Exp其他杂志》2000年10月,295 (1):261 - 5。

PubMed ID

10991988 (在PubMed

]

文摘

利尿剂肾小管分泌,通过有机阴离子交通系统循环利尿剂肾小管需要达到他们的主要网站的行动。同样,乙酰唑胺,一种利尿剂为青光眼临床管理,从肾脏排泄由肾小球滤过和肾小管分泌。在这项研究中,我们研究了这些利尿剂的交互和运输通过鼠肾有机阴离子转运rOAT1利用非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞表达系统。p - [(14) C] Aminohippurate (PAH)吸收rOAT1-expressing卵母细胞被抑制的噻嗪类(氯噻嗪,cyclothiazide,氢氯噻嗪),一个循环利尿剂(布美他尼、依他尼酸、速尿),或碳酸酐酶抑制剂(乙酰唑胺、ethoxzolamide methazolamide)。Dixon情节分析表明,抑制常数(K (i))值对乙酰唑胺是1.1毫米,150 microM双氢克尿噻,9.5 microM呋喃苯胺酸,和5。5 microM布美他尼。动力学分析表明,乙酰唑胺抑制rOAT1竞争性抑制风格的呋喃苯胺酸是竞争性和非竞争性的混合物。((14)C)多环芳烃流出时显著增强rOAT1-expressing卵母细胞被孵化的无标号PAH, alpha-ketoglutarate,乙酰唑胺,氯噻嗪或氢氯噻嗪。rOAT1刺激乙酰唑胺吸收,被丙磺舒抑制。尽管循环利尿剂trans-stimulation影响很小((14)C)多环芳烃通过rOAT1流出,rOAT1-mediated速尿吸收了。 These findings suggest that rOAT1 contributes, at least in part, to the renal tubular secretion of acetazolamide, thiazides, and loop diuretics.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
乙酰唑胺	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Aminohippuric酸	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
布美他尼	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
氯噻嗪	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Cyclothiazide	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Ethoxzolamide	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
呋喃苯胺酸	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂 诱导物	细节
氢氯噻嗪	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Methazolamide	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节