人类神经元表达多特异性阳离子转运蛋白hOCT2，可转运单胺类神经递质、金刚烷胺和美金刚。

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Busch AE, Karbach U, Miska D, Gorboulev V, Akhoundova A, Volk C, Arndt P, Ulzheimer JC, Sonders MS, Baumann C, Waldegger S, Lang F, Koepsell H

人类神经元表达多特异性阳离子转运蛋白hOCT2，可转运单胺类神经递质、金刚烷胺和美金刚。

Mol Pharmacol 1998 Aug;54(2):342-52。

PubMed ID

9687576 (PubMed视图

］

摘要

最近，我们克隆了人阳离子转运蛋白hOCT2，它是肾脏多特异性转运蛋白新家族的成员，并证明了四乙胺、胆碱、n1 -甲基烟酰胺和1-甲基-4-苯基吡啶的电摄取。利用聚合酶链式反应扩增、cDNA测序、原位杂交和免疫组化技术，我们现在发现hOCT2信息和蛋白在大脑皮层神经元和各种皮层下核中表达。在表达hOCT2的非洲爪蟾卵母细胞中，去甲肾上腺素、组胺、多巴胺、血清素以及抗帕金森药物memantine和金刚烷胺的电致转运通过示踪剂内流、示踪剂外排、电测量或组合来证明。分别估算1.9 +/- 0.6 mM(去甲肾上腺素)、1.3 +/- 0.3 mM(组胺)、0.39 +/- 0.16 mM(多巴胺)、80 +/- 20 microM(血清素)、34 +/- 5 microM(美金刚胺)和27 +/- 3 microM(金刚烷胺)的表观Km值。在表达hOCT2的去极化卵母细胞和人胚肾细胞中反式效应的测量表明，阳离子流入和流出存在不同的速率和特异性。假设hOCT2在中枢神经系统中发挥生理作用，通过调节间质中单胺类神经递质的浓度，避免了高亲和吸收机制。我们发现金刚烷胺不与表达的人Na+/Cl-多巴胺共转运体相互作用。然而，有效治疗帕金森病的金刚烷胺浓度可能通过竞争性抑制hOCT2而增加多巴胺和其他胺能神经递质的间质浓度。

beplay体育安全吗引用本文的药物库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
金刚烷胺	溶质载体家族22个成员2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
多巴胺	溶质载体家族22个成员2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
组胺	溶质载体家族22个成员2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
美金刚胺	溶质载体家族22个成员2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
去甲肾上腺素	溶质载体家族22个成员2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节

多肽

名字	UniProt ID
溶质载体家族22个成员2	O15244	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
金刚烷胺	溶质载体家族22个成员2	IC 50 (nM)	23000	N/A	N/A	细节