有机阳离子转运蛋白的功能特性(hOCT1)是暂时性的转染人类细胞系(海拉)。

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张L, Schaner我,Giacomini公里

有机阳离子转运蛋白的功能特性(hOCT1)是暂时性的转染人类细胞系(海拉)。

J Exp其他杂志》1998年7月,286 (1):354 - 61。

PubMed ID

9655880 (在PubMed

]

文摘

最近,polyspecific有机阳离子转运体,hOCT1,克隆人类肝脏。到目前为止,研究有限转运蛋白的功能特性已经被执行。本研究的目的是开发一个哺乳动物表达系统hOCT1和描述各种化合物的相互作用与克隆的运输车。脂质转染用于瞬变使转染hOCT1质粒DNA在人类细胞系,海拉。我们测试了一系列有机阳离子之间的相互作用和其他化合物hOCT1通过确定Ki值抑制14 c-tetraethylammonium(茶)运输的转染细胞。瞬时表达hOCT1活动24至72小时post-transfection,最大表达在大约40个小时。茶叶运输依赖温度和饱和Vmax和K (m)值为2.89 + / - 0.448 nmol /毫克蛋白/ 30分钟和229 + / - 78.4 microM,分别。14 c-tea吸收hOCT1质粒DNA-transfected海拉细胞被标记茶和1-methyl-4-phenyl-pyridinium trans-stimulated。有机阳离子,包括可乐定、奎宁、奎尼丁、维拉帕米(0.1毫米),显著地抑制14 c-tea吸收,而有机阴离子,p-aminohippuric酸(5毫米),没有。中性化合物,皮质甾酮(Ki, 7.0 microM)和咪达唑仑(Ki, 3.7 microM)强有力地抑制14 c-tea吸收。 The Ki values of several compounds in interacting with hOCT1 differed substantially from the corresponding values for the rat organic cation transporter, rOCT1, and the human kidney-specific organic cation transporter, hOCT2, determined in previous studies. Transiently transfected HeLa cells represent a useful tool in studying the interactions and kinetics of organic cations and other xenobiotics with hOCT1 and in understanding the molecular events involved in organic cation transport.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
去郁敏	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
丙吡胺	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
多巴胺	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
尼古丁	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
普鲁卡因胺	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
奎尼丁	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节

多肽

的名字	UniProt ID
溶质载体家庭22个成员1	O15245	细节