两性分子的运输由人类多药耐药性阴离子蛋白3。

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刘曾H, G,意图PA, Kruh GD

两性分子的运输由人类多药耐药性阴离子蛋白3。

癌症研究》2000年9月1;60 (17):4779 - 84。

PubMed ID

10987286 (在PubMed

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耐多药resistance-associated蛋白1 (MRP1)和微管的multispecific有机阴离子转运蛋白(cMOAT或MRP2)腺苷结合盒转运蛋白一些抗癌药物产生耐药性和射流谷胱甘肽和葡萄糖醛酸酯轭合物的细胞。ABC转运蛋白的MRP亚科,然而,至少包含四个其他成员MRP3 (MOAT-D)熊最近的MRP1结构相似之处。尽管转染的研究已经证实人类MRP3授予加强抵抗一些抗癌剂、底物选择性和生理功能的运输机已经确定。这里我们报告调查的结果的体外克隆人类MRP3使用膜泡运输性质由MRP3-transfected HEK293细胞。表明MRP3专门的表达与增强MgATP-dependent运输成膜囊泡的葡糖苷酸雌二醇17-beta-D-glucuronide (E (2) 17 betag)、谷胱甘肽配合2,4-dinitrophenyl S-glutathione (DNP-SG)和白三烯C4 (LTC4),抗代谢物甲氨蝶呤和胆汁酸glycocholate。DNP-SG、LTC4和E (2) 17 betag运输在温和的亲和力和低容量公里和Vmax值为5.7 + / - 1.7 microM和3.8 + / - 0.1 pmol /毫克/分钟,5.3 + / - 2.6 microM和20.2 + / - 5.9 pmol /毫克/分钟,和25.6 + / - 5.4 microM和75.6 + / - 5.9 pmol /毫克/分钟,分别。甲氨蝶呤和glycocholate运输低亲和力和高容量776公里和Vmax值+ / - 319 microM和288 + / - 54 pmol /毫克/分钟和248 + / - 113 microM和183 + / - 34 pmol /毫克/分钟,分别。这些研究结果的基础上,渗透依赖传输测量及其无法运输牛磺胆酸盐,MRP3,像MRP1和cMOAT,结论是主管交通的谷胱甘肽S-conjugates葡糖苷酸,和甲氨蝶呤,尽管在低到中等程度的亲和力。MRP1相比,cMOAT, ABC转运蛋白和其他哺乳动物的特征,然而,MRP3活跃的运输monoanionic人类glycocholate胆汁成分。

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药物转运蛋白

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