人类的多药耐药性蛋白质MRP4功能抑制了前列腺素流出运输车和非甾体类抗炎药物。

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里德G, Wielinga P, Zelcer N, van der Heijden我Kuil,德哈斯M, Wijnholds J, Borst P

人类的多药耐药性蛋白质MRP4功能抑制了前列腺素流出运输车和非甾体类抗炎药物。

《美国国家科学院刊S a . 2003年8月5日,100 (16):9244 - 9。Epub 2003年6月30日。

PubMed ID

12835412 (在PubMed

]

文摘

前列腺素参与各种生理和病理生理过程,但前列腺素释放细胞的机制并不完全理解。虽然膜渗透性差,前列腺素被认为退出细胞通过被动扩散。我们已经调查了前列腺素和腺苷的成员之间的互动盒(ABC)运输机ABCC[多药耐药性蛋白(MRP)]家庭膜出口水泵。在由内向外膜囊泡来自昆虫细胞或HEK293细胞,MRP4催化时间和ATP-dependent前列腺素E1 (PGE1)和PGE2的吸收。相比之下,MRP1 MRP2、MRP3 MRP5没有运输PGE1和PGE2。MRP4-mediated PGE1运输和PGE2显示饱和动力学,用公里值分别为2.1和3.4 microM。进一步研究表明,PGF1alpha、PGF2alpha PGA1和血栓素B2高亲和性MRP4抑制剂(因此可能基质)。此外,一些非甾体类抗炎药物是有效的抑制剂MRP4没有抑制MRP1的浓度。细胞中表达前列腺素转运体页面表,PGE1和PGE2的稳态积累成比例减少MRP4表达式。抑制MRP4 MRP4-specific RNA干扰的构造或吲哚美辛逆转这种积累赤字。 Together, these data suggest that MRP4 can release prostaglandins from cells, and that, in addition to inhibiting prostaglandin synthesis, some nonsteroidal antiinflammatory drugs might also act by inhibiting this release.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Alprostadil	耐多药resistance-associated蛋白4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Alprostadil	耐多药resistance-associated蛋白5	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
塞来昔布	耐多药resistance-associated蛋白4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Dexibuprofen	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Dexibuprofen	耐多药resistance-associated蛋白4	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
双氯芬酸	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
双氯芬酸	耐多药resistance-associated蛋白4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
地诺前列酮	耐多药resistance-associated蛋白4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
地诺前列酮	耐多药resistance-associated蛋白5	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Flurbiprofen	耐多药resistance-associated蛋白4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
布洛芬	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
布洛芬	耐多药resistance-associated蛋白4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
吲哚美辛	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
吲哚美辛	耐多药resistance-associated蛋白4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Ketoprofen	耐多药resistance-associated蛋白4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
万	耐多药resistance-associated蛋白4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节