Na(+)端依赖肉碱运输有机阳离子转运体(OCTN2):它的药理学和毒理学的相关性。
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大桥R, Tamai我Yabuuchi H Nezu霁,总裁,Sai Y,岛根县M,教授
Na(+)端依赖肉碱运输有机阳离子转运体(OCTN2):它的药理学和毒理学的相关性。
J Exp其他杂志》1999年11月,291 (2):778 - 84。
- PubMed ID
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10525100 (在PubMed]
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肉碱缺乏症,初级或药物引起的,导致关键症状,被认为涉及变更的主动运输的肉碱质膜组织的底层机制。最近,我们表明,人类有机阳离子转运体,hOCTN2,克隆作为有机阳离子转运蛋白家族的一员,是一个生理上重要的Na(+)端依赖人类的高亲和性肉碱运输车。在这项研究中,我们进一步的功能属性特征hOCTN2和检查之间的交互hOCTN2-mediated肉碱运输和临床使用药物来评估可能的毒性影响。当表达人类胚胎肾(HEK) 293个细胞,hOCTN2显示低但显著的立体定向运输活动:D-carnitine是运输较低亲和力(K (m) = 10.9 microM)比L-isomer (K (m) = 4.3 microM)。一个Na(+)似乎与一个肉碱分子的运输有关。hOCTN2-mediated运输乙醯左旋肉碱也是Na(+)端依赖和高亲和力,与microM 8.5 K (m)的价值。检查运输活动有机阳离子比碱和药物引起的可能关系与hOCTN2肉碱缺乏症,一些药物的抑制作用在hOCTN2-mediated左卡尼汀运输检查。许多两性离子药物,如头孢菌素ii,许多阳离子药物、奎尼丁、维拉帕米等,表现出显著的抑制效果。在这些抑制剂,四乙铵、pyrilamine奎尼丁,维拉帕米,丙戊酸钠被发现被hOCTN2运输。结果表明,碱deficiency-related毒理学效应与这类药物长期治疗可能归因于hOCTN2-mediated肉碱的功能性改变运输。
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- 药物转运蛋白