功能描述人类的有机阴离子运输多肽B (OATP-B)与肝脏特异性OATP-C相比。

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Tamai我Nozawa T Koshida M, Nezu J, Sai Y,教授

功能描述人类的有机阴离子运输多肽B (OATP-B)与肝脏特异性OATP-C相比。

制药研究》2001年9月,18 (9):1262 - 9。

PubMed ID

11683238 (在PubMed

]

文摘

目的:评估人类B有机阴离子转运蛋白的功能特性(OATP-B)与已知的相比,肝脏特异性OATP-C。方法:OATP-B - c在HEK293细胞表达或非洲爪蟾蜍卵母细胞,和吸收的estradiol-17beta-glucuronide estrone-3-sulfate测量使用放射性标记的化合物。结果:OATP-C运输estrone-3-sulfate和estradiol-17beta-glucuronide,而OATP-B运输只有前者。OATP-C-mediated吸收estrone-3-sulfate展出两相的饱和度动力学,而传输的estradiol-17beta-glucuronide OATP-C和estrone-3-sulfate OATP-B single-saturation动力学。抑制动力学的高亲和性的网站显示,只有estrone-3-sulfate OATP-C是与葡糖苷酸配合。吸收[3 h] estrone-3-sulfate OATP-B是抑制由葡糖苷酸硫酸盐配合但不配合,而其吸收OATP-C抑制了这两种类型的配合。结论:硫酸OATP-B接受配合类固醇但不是葡糖苷酸配合,而OATP-C运输两种类型的类固醇轭合物。运输estrone-3-sulfate OATP-B和- c是单一biphasic-saturation动力学,分别和高亲和性网站OATP-C estradiol-17beta-glucuronide一样。其他OATPs OATP-A OATP-8,据报道表现出不同的偏好类固醇轭合物,硫酸的特定识别配合似乎OATP-B独有。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
共轭雌激素	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
共轭雌激素	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
雌二醇	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
雌二醇醋酸	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
雌二醇醋酸	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
苯甲酸雌二醇	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
苯甲酸雌二醇	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
雌二醇cypionate	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
雌二醇cypionate	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
雌二醇dienanthate	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
雌二醇dienanthate	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
雌二醇戊酸酯	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
雌二醇戊酸酯	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
雌激素酮	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
雌激素酮	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节