参与人类的有机阴离子运输多肽OATP-B (SLC21A9) pH-dependent跨肠顶端膜运输。

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小林D, Nozawa T, Imai K, Nezu J,我信,Tamai

参与人类的有机阴离子运输多肽OATP-B (SLC21A9) pH-dependent跨肠顶端膜运输。

J Exp其他杂志》2003年8月,306 (2):703 - 8。Epub 2003年4月30日。

PubMed ID

12724351 (在PubMed

]

文摘

从胃肠道吸收某些有机阴离子通过carrier-mediated传输机制(s),其中可能包括proton-coupled运输、阴离子交换传输等等。然而,有机阴离子转运蛋白的分子身份本地化人类肠道上皮细胞顶膜的尚未得到明确的证明。在目前的研究中,我们关注人类有机阴离子运输多肽OATP-B并检查其亚细胞定位和功能在小肠。的本地化OATP-B决心通过免疫组织化学分析。estrone-3-sulfate的传输性能和降胆固醇3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA还原酶抑制剂的293年OATP-B-transfected人类胚胎肾细胞测量。OATP-B免疫组织化学定位在肠道上皮细胞顶膜的人类。吸收[3 h] estrone-3-sulfate OATP-B和降胆固醇[14 c]的酸碱5.5高于7.4。[3 h] Estrone-3-sulfate交通减少了普伐他汀,芳香阴离子化合物,和阴离子交换抑制剂4,4“-diisothiocyanostilbene-2 2”-disulfonic酸,但不是由小阴离子化合物,如乳酸和醋酸。普伐他汀在吸收的抑制作用[3 h] estrone-3-sulfate浓度,和IC50值是5.5毫米。结果表明,OATP-B介导吸收的阴离子化合物及其活动可能是最佳的表面酸性小气候小肠的pH值。因此,OATP-B在阴离子化合物的吸收中发挥作用在人类肠道上皮细胞顶膜,虽然它不能果断认为pH-dependent降胆固醇的吸收是由OATP-B孤单。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
醋酸	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
苯甲酸	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
柠檬酸	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
共轭雌激素	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
乳酸	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
烟酸	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
草酸	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
邻苯二甲酸	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
普伐他汀	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1	蛋白质	人类	没有	底物	细节