柑橘类果汁抑制人类有机anion-transporting多肽OATP-B的功能。
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Satoh H,山下式F, Tsujimoto M,村上H, Koyabu N, Ohtani H,泽田师傅Y
柑橘类果汁抑制人类有机anion-transporting多肽OATP-B的功能。
药物金属底座Dispos。2005年4月,33(4):518 - 23所示。Epub 2005年1月7日。
- PubMed ID
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15640378 (在PubMed]
- 文摘
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人类有机anion-transporting多肽B (OATP-B;OATP2B1)是人类肠道上皮细胞中表达,并建议参与肠道吸收的阴离子药物体内。尽管柑橘类果汁已被证明抑制人类OATP-A的函数(OATP1A2),柑橘类果汁OATP-B功能的影响尚不清楚。在这项研究中,我们旨在研究柑橘类果汁的影响OATP-B的功能。柑橘类果汁estrone-3-sulfate的吸收的影响,一个典型的基质OATP-B,到293年人类胚胎肾细胞稳定表达OATP-B进行评估。果汁是稀释吸收缓冲区,调整pH值7.4和大约300 mOsm,用于实验。葡萄柚汁(GFJ)和橙汁(OJ) 5%的浓度显著抑制OATP-B-mediated estrone-3-sulfate的53%和82,分别。GFJ的主要成分和橙汁也显著地抑制estrone-3-sulfate OATP-B-mediated吸收。降糖药物格列本脲,第一次被作为OATP-B衬底与microM 6.26 K (t)的价值。格列本脲的GFJ和橙汁抑制OATP-B-mediated吸收。 These results suggest that citrus juices may inhibit the intestinal absorption of anionic drugs, such as glibenclamide, via the inhibition of OATP-B.
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