荧光底物的sister-P-glycoprotein (BSEP)评为标记的主动运输和抑制:证据或有不平等的结合位点。
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王EJ, Casciano CN,克莱门特RP,约翰逊WW
荧光底物的sister-P-glycoprotein (BSEP)评为标记的主动运输和抑制:证据或有不平等的结合位点。
制药研究》2003年4月,20 (4):537 - 44。
- PubMed ID
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12739759 (在PubMed]
- 文摘
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目的:尽管sister-P-glycoprotein (BSEP SPGP) 22密切相关,它是更有选择性的分销和底物识别。此外,由于抑制或缺乏BSEP函数严重后果包括胆汁淤积、肝毒性,接触有毒有害异物,和药物的相互作用,在体外的方法是必要的量化和描述特定BSEP的抑制。因此,目标是识别方法和定量描述几个例子BSEP抑制剂。方法:用荧光标记已经成功地用于评估和量化抑制P-gp-mediated运输,本研究评估几个化合物为特定的细胞保留BSEP抑制剂所致。除了几个化合物断言BSEP抑制剂,这些化合物建议BSEP基质也可能抑制BSEP竞争力。保留荧光可能BSEP基质被流测量细胞血细胞计数器使用转染细胞呈现BSEP运输车具体和丰富。结果:几种化合物显示抑制BSEP荧光底物dihydrofluorescein和bodipy的主动运输。抑制能力(即量化。环孢菌素IC50大约7 microM),揭示不一致的相对敏感性在底物标记,通常与H2FDA系列的最敏感的底物标记的评估。结论:交通标志的不一致的敏感性(H2FDA和bodipy)是明显的让人联想到多个结合位点行为观察P-gp,可能表明反对和不平等的互动结合位点与P-gp。 Nonetheless, notable differences between P-gp and BSEP in marker substrate recognition/transport were apparent despite the observed overlap in xenobiotic recognition and transport. Thus far the most potent inhibitors seem to be cyclosporin, tamoxifen, and valinomycin. There are likely to be much more potent inhibitors, and other substrates also may be more sensitive to inhibition of transport.
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