共同和P糖蛋白唑抗真菌治疗的互动。
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王EJ,卢K, Casciano CN,克莱门特RP,约翰逊WW
共同和P糖蛋白唑抗真菌治疗的互动。
Antimicrob代理Chemother。2002年1月,46 (1):160 - 5。
- PubMed ID
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11751127 (在PubMed]
- 文摘
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真核和原核的细胞都是对大量的抗生素,因为出口转运蛋白的活动。研究最多的转运蛋白在哺乳动物磷酸腺苷盒式运输机总科,P糖蛋白(P-gp),放出许多结构无关的两亲性,亲脂性的外源性物质。观察临床交互和一些体外研究表明,唑类抗真菌可能与P-gp交互。这种相互作用可以影响性格和接触唑抗真菌治疗,部分解释临床与一些抗真菌药物的相互作用观察。使用全细胞试验的保留标记底物是评估和量化,我们研究最广泛的能力口头规定管理唑抗真菌抑制这个转运蛋白的功能。报告细胞株中的过表达的人类P-gp运输车,伊曲康唑,酮康唑抑制P-gp函数与50%抑制浓度(IC(50))大约2,大约6 microM,分别。环孢菌素A是抑制性的IC (50) 1.4 microM这个系统。独特,氟康唑没有效果试验,结果符合已知的临床作用。这些ATP消费唑抗真菌治疗的影响P-gp(代表运输活动)也评估,和K (m)与IC(50)值是相等的。因此,暴露的组织可能被人类P-gp调制唑抗真菌治疗,并与其他唑抗真菌药物的临床作用可能是由于,在一定程度上抑制P-gp运输。
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- 药物转运蛋白
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药物 转运体 类 生物 药理作用 行动 伊曲康唑 22 - 1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 酮康唑 22 - 1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 - 绑定属性
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 伊曲康唑 22 - 1 集成电路50 (nM) 1700年 N /一个 N /一个 细节 酮康唑 22 - 1 集成电路50 (nM) 5600年 N /一个 N /一个 细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
