抑制的效能,4-dihydropyridine钙拮抗剂P-glycoprotein-mediated运输:与对CYP3A4的影响进行比较。
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Katoh M M,只是横井山崎H, T
抑制的效能,4-dihydropyridine钙拮抗剂P-glycoprotein-mediated运输:与对CYP3A4的影响进行比较。
制药研究》2000年10月,17 (10):1189 - 97。
- PubMed ID
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11145223 (在PubMed]
- 文摘
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目的:最近,我们澄清了13种1的抑制效应,4-dihydropyridine钙拮抗剂对人类细胞色素P450 (CYP) 3 a4。据报道,基板和/或抑制剂之间重叠CYP3A4和22 (P-gp)。本研究的目的是调查13种1的抑制效应,4-dihydropyridine钙拮抗剂P-gp-mediated交通为了评估的重叠的特异性抑制剂P-gp和CYP3A4之间。方法:[3 h]道诺霉素transcellular传输或[3 h]地高辛LLC-GA5-COL150 P-gp是过表达细胞的单层膜测量的存在与否,4-dihydropyridine钙拮抗剂。结果:[3 h]运输道诺霉素被manidipine强烈抑制,barnidipine,换成,(-)-efonidipine, nicardipine, -efonidipine(+)和氨氯地平的IC50值4.6,8.6,9.5,17.3,17.5,20.6,和22.0 microM分别。[3 h]地高辛的交通被换成强烈抑制,nicardipine barnidipine, manidipine。结论:澄清,13种1,4-dihydropyridine钙拮抗剂有不同的抑制效力和底物特异性的运输[3 h]道诺霉素或地高辛[3 h]。一些化合物没有演示的重叠的特异性抑制P-gp和CYP3A4之间。也是澄清nicardipine,换成manidipine, barnidipine P-gp以及CYP3A4的强有力的抑制剂。