美沙酮抑制罗丹明123在Caco-2细胞中的转运。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Stormer E, Perloff MD, von Moltke LL, Greenblatt DJ
美沙酮抑制罗丹明123在Caco-2细胞中的转运。
《药物代谢处置》2001七月;29(7):954-6。
- PubMed ID
-
11408360 (PubMed视图］
- 摘要
-
本研究探讨了外消旋美沙酮(MET)对细胞培养中p -糖蛋白(P-gp)活性的影响。MET显示，在跨孔系统中，Caco-2细胞单层中，基底外侧到根尖(B到A)和根尖到基底外侧(A到B)方向的传输率没有差异。P-gp抑制剂维拉帕米对MET在任何方向上的转运都没有重要影响。然而，MET是罗丹明123 B到a在cco -2细胞单层传输的有效抑制剂(IC(50) = 7.5 microM)，导致100 microM MET时对照降低25%。在Caco-2单层模型中，不能区分MET在B到A方向和A到B方向之间的通过速率。然而，MET在临床上可能达到的腔内浓度可以抑制P-gp活性。这可能会增加共给药化合物的生物利用度。