交互吗啡、芬太尼、舒芬太尼、alfentanil和洛派丁胺流出药物转运体22。

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金Wandel C, R,木头,木头

交互吗啡、芬太尼、舒芬太尼、alfentanil和洛派丁胺流出药物转运体22。

麻醉学。2002年4月,96 (4):913 - 20。

PubMed ID

11964599 (在PubMed

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文摘

背景:射流运输车22,腺苷triphosphate-binding盒式总科的一员,是一个主要的决定因素的阿片类药物的药代学和药效学洛派丁胺,一个公认的止泻的代理。动物研究表明,吗啡22限制进入大脑。在这项研究中,作者研究了其他阿片类药物是否对麻醉医师的重要如芬太尼、舒芬太尼,和alfentanil也morphine-6-glucuronide morphine-3-glucuronide, 22基质和是否,反过来,这些阿片类药物作用也是22抑制剂。方法:transcellular运动不同的阿片类药物,包括洛派丁胺和吗啡,评估在L-MDR1(22)表达和LLC-PK1细胞层(22表达式缺席)。优惠basal-to-apical与apical-to-basal运输L-MDR细胞而不是LLC-PK1细胞中看到22基质。此外,不同的阿片类药物的效果transcellular运动的典型的22衬底地高辛在Caco-2检查细胞单层膜。IC50值是根据希尔方程计算。结果:洛派丁胺是一种底物显示高依赖22 basal-apical运输是近10倍大于apical-basal方向L-MDRI细胞。吗啡也显示在L-MDR1 basal-to-apical梯度细胞单层,表明它也是22衬底,但以更少的依赖比洛派丁胺,只有1.5倍大basal-apical定向运输观察。芬太尼、舒芬太尼和alfentanil不像22基质,而吗啡葡糖苷酸没有穿过细胞单层膜,是否22在场。 Loperamide, sufentanil, fentanyl, and alfentanil inhibited P-glycoprotein-mediated digoxin transport in Caco-2 cells with IC50 values of 2.5, 4.5, 6.5, and 112 microm, respectively. Morphine and its glucuronides (20 microm) did not inhibit digoxin (5 microm) transport in Caco-2 cells, and therefore IC50 values were not determined. CONCLUSIONS: Opioids have a wide spectrum of P-glycoprotein activity, acting as both substrates and inhibitors, which might contribute to their varying central nervous system-related effects.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
芬太尼	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Alfentanil	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
芬太尼	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
洛派丁胺	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Alfentanil	22 - 1	集成电路50 (nM)	112000年	N /一个	N /一个	细节
芬太尼	22 - 1	集成电路50 (nM)	6500年	N /一个	N /一个	细节
洛派丁胺	22 - 1	集成电路50 (nM)	2500年	N /一个	N /一个	细节