valacyclovir nonpeptidic药物的相互作用,与人类肠肽转运体(hPEPT1)表达的哺乳动物细胞系。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

郭,胡P Balimane PV Leibach FH - PJ

valacyclovir nonpeptidic药物的相互作用,与人类肠肽转运体(hPEPT1)表达的哺乳动物细胞系。

J Exp其他杂志》1999年4月,289 (1):448 - 54。

PubMed ID

10087037 (在PubMed

]

文摘

以前的工作执行的结果在我们实验室使用一个原位灌注技术在老鼠和兔子顶端刷状缘膜囊泡表明,肠道吸收valacyclovir (VACV)似乎是由多个膜转运蛋白介导的。使用这些技术,很难描述与每个运输车运输VACV动力学存在多个已知或未知的转运蛋白。本研究的目的是描述VACV之间的相互作用和人类肠肽转运体使用中国仓鼠卵巢(CHO)细胞过表达人类肠肽转运体(hPEPT1)基因。VACV吸收与hPEPT1转染CHO细胞显著大于细胞中转染只有向量,pcDNA3。VACV吸收的最佳pH值是决定发生在pH值为7.5。质子协同转运并没有观察到hPEPT1 / CHO细胞,组织和Caco-2细胞与先前观察到的结果一致。VACV吸收浓度依赖性和饱和Michaelis-Menten常数和最大速度为1.64 + / - 0.06毫米和23.34 + / - 0.36 nmol /毫克蛋白/ 5分钟,分别。非常相似的Km值获得hPEPT1 / CHO细胞在老鼠和兔子组织和Caco-2细胞,这表明hPEPT1主导着肠道运输VACV体外的属性。VACV吸收明显抑制了各种二肽和beta-lactam抗生素,和Ki值为12.8 + / - 2.7和9.1 + / - 1.2毫米得到Gly-Sar和cefadroxil pH值7.5,分别。目前的结果表明,VACV是人类肠肽转运体的基质hPEPT1 / CHO细胞和pH值,虽然运输依赖,质子协同转运不明显。 Also, the results demonstrate that the hPEPT1/CHO cell system has use in investigating the transport kinetics of drugs with the human intestinal peptide transporter hPEPT1; however, the extrapolation of these transport properties to the in vivo situation requires further investigation.

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
氨苄青霉素	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
叠氮西林	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Cefadroxil	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
头孢氨苄	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
对比观察	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Cefadroxil	溶质载体家庭15成员1	Ki (nM)	9100000	N /一个	N /一个	细节