比较不同化合物的抑制性影响老鼠oatpl (slc21a1)和Oatp2 (Slc21a5)介导运输。

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加藤Shitara Y, Sugiyama D, Kusuhara H, Y,安倍T, Meier PJ,伊藤T, Sugiyama Y

比较不同化合物的抑制性影响老鼠oatpl (slc21a1)和Oatp2 (Slc21a5)介导运输。

制药研究》2002年2月,19 (2):147 - 53。

PubMed ID

11883641 (在PubMed

]

文摘

目的:本研究的目的是检查各种抑制剂对大鼠有机阴离子的选择性运输多肽1 (Oatp1:基因符号Slc21a1)和2 (Oatp2: Slc21a5)。方法:20个化合物的抑制效应Oatpl-mediated雌二醇17 beta-d-glucuronide运输和地高辛的Oatp2-mediated运输检查在cDNA-transfected LLC-PK1cells。结果:在化合物研究了在这项研究中,非甾体类抗炎药物,去氧皮质酮。和奎尼丁优先抑制Oatpl。而地高辛、奎宁和利福平优先抑制Oatp2在浓度较低的情况下。另一方面,丙酸,re-ketoglutarate p-aminohippurate显示没有抑制影响运输车1000 microM浓度。布洛芬和奎尼丁的Ki值估计19和13次降低Oatpl与Oatp2相比,利福平的值,而奎宁,和地高辛是13日,20,100 < Oatp2而Oatpl低。结论:在低浓度,一些测试抑制剂发挥选择性抑制Oatpl——或者Oatp2-mediated衬底运输。这些选择性抑制剂可以在适当浓度估计的最大贡献Oatp1或Oatp2总衬底吸收到鼠肝细胞。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Dexibuprofen	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
地高辛	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
格列本脲	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
布洛芬	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
吲哚美辛	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Ketoprofen	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
甲氧萘丙酸	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
奎尼丁	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
奎宁	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
利福平	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
甲苯磺丁脲	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节