非洲爪蟾卵母细胞中有机阴离子转运体1对非甾体抗炎药物的转运特性。

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Apiwattanakul N, Sekine T, Chairoungdua, Kanai Y, Nakajima N, Sophasan S, enou H

非洲爪蟾卵母细胞中有机阴离子转运体1对非甾体抗炎药物的转运特性。

Mol Pharmacol 1999 5;55(5):847-54。

PubMed ID

10220563 (PubMed视图

］

摘要

有机阴离子转运体1 (OAT1)是近端小管基底外侧膜上的对氨基hippurate (PAH)转运体。本研究探讨了非甾体抗炎药(NSAIDs)是否通过OAT1转运。所有测试的非甾体抗炎药都抑制了非洲爪蟾卵母细胞通过表达的OAT1摄取[14C]多环芳烃。布洛芬、吲哚美辛、水杨酸酯和萘普生表现出最强的抑制[14C]多环芳烃摄取的作用(Ki约为2-10微米);乙酰水杨酸酯、水杨酸酯和非那西丁表现出中等效力(Ki约300-400 microM)，对乙酰氨基酚(扑热息痛)表现出最弱的抑制效力(Ki约2 mM)。放射性标记的乙酰水杨酸、水杨酸和吲哚美辛被OAT1吸收，这三种非甾体抗炎药的吸收速率因向外定向的双羧酸梯度而增强。在培养基中加入PAH和戊二酸反式刺激下，预负载的[14C]PAH通过OAT1从卵母细胞流出。在培养基中加入水杨酸、乙酰水杨酸或水杨酸也反式刺激了多环芳烃的外排，而吲哚美辛则没有。本研究表明，OAT1与肾脏摄取和分泌非甾体抗炎药有关。

beplay体育安全吗引用本文的药物库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
乙酰水杨酸	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
氨基比林	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
安替比林	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Dexibuprofen	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
双氯芬酸	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Diflunisal	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Flurbiprofen	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
布洛芬	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
吲哚美辛	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Ketoprofen	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Meclofenamic酸	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
甲氧萘丙酸	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Oxyphenbutazone	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
非那西汀	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
苯基丁氮酮	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
吡罗昔康	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
水杨酸	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
甲苯酰吡啶乙酸	溶质载体家族22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节