非甾体类抗炎药物有效地减少运输和细胞毒性的阿德福韦由人类肾有机阴离子转运体1。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Mulato, Ho, Cihlar T

非甾体类抗炎药物有效地减少运输和细胞毒性的阿德福韦由人类肾有机阴离子转运体1。

J Exp其他杂志》2000年10月,295(1):这个赛季。

PubMed ID

10991954 (在PubMed

]

文摘

阿德福韦是一种核苷酸模拟与反人类免疫缺陷病毒(HIV)活动在临床试验中已经被广泛的研究。在长期与阿德福韦抗艾滋病病毒治疗,有些患者可能产生药物相关肾毒性表现为肾小管功能实验室指标的变化在药物停用后是可逆的。最近表明,阿德福韦是有效地经由人类肾有机阴离子转运蛋白1 (hOAT1),肾脏膜运输蛋白本地化,想必介导肾近端小管的阿德福韦的积累。为了寻找新型抑制剂的运输过程中,我们使用一个稳定细胞系表达hOAT1证明非甾体类抗炎药(非甾体抗炎药)有效地抑制hOAT1-specific运输阿德福韦的临床相关的浓度。Diflunisal、ketoprofen flurbiprofen,吲哚美辛、萘普生、布洛芬同样或更有效(IC (50) = 0.85 8 microM)丙磺舒或者betamipron相比,两个已知的抑制剂hOAT1 (IC(50) = 8和6 microM)分别与体内nephroprotective效果。重要的是,非甾体抗炎药显著降低的转变阿德福韦细胞毒性观察与ketoprofen hOAT1表达式和萘普生对共产党连续2 -比丙磺舒更有效。运输试验(3)H ketoprofen和((3)H)布洛芬透露,非甾体抗炎药本身并非由hOAT1高效运输。所有的非甾体抗炎药测试显示任何干扰的抗艾滋病活动阿德福韦。总之,这些观察结果表明,非甾体抗炎药可能会减少或延迟治疗肾毒性的出现。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Dexibuprofen	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
双氯芬酸	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Diflunisal	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Etodolac	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Flurbiprofen	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
布洛芬	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
吲哚美辛	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Ketoprofen	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Ketoprofen	溶质载体家庭22个成员7	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
甲氧萘丙酸	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
非那西汀	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
吡罗昔康	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
丙磺舒	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
双氯芬酸	溶质载体家庭22个成员6	集成电路50 (nM)	4000年	N /一个	N /一个	细节
Diflunisal	溶质载体家庭22个成员6	集成电路50 (nM)	850年	N /一个	N /一个	细节
Etodolac	溶质载体家庭22个成员6	集成电路50 (nM)	50000年	N /一个	N /一个	细节
Flurbiprofen	溶质载体家庭22个成员6	集成电路50 (nM)	1500年	N /一个	N /一个	细节
布洛芬	溶质载体家庭22个成员6	集成电路50 (nM)	8000年	N /一个	N /一个	细节
吲哚美辛	溶质载体家庭22个成员6	集成电路50 (nM)	3000年	N /一个	N /一个	细节
Ketoprofen	溶质载体家庭22个成员6	集成电路50 (nM)	1300年	N /一个	N /一个	细节
甲氧萘丙酸	溶质载体家庭22个成员6	集成电路50 (nM)	5800年	N /一个	N /一个	细节
非那西汀	溶质载体家庭22个成员6	集成电路50 (nM)	200000年	N /一个	N /一个	细节
吡罗昔康	溶质载体家庭22个成员6	集成电路50 (nM)	20500年	N /一个	N /一个	细节
丙磺舒	溶质载体家庭22个成员6	集成电路50 (nM)	7400年	N /一个	N /一个	细节