交互的半胱氨酸轭合物与人类和兔子有机阴离子转运体1。

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园CE,穆尼奥斯L,铁路,Burckhardt G,赖特SH

交互的半胱氨酸轭合物与人类和兔子有机阴离子转运体1。

J Exp其他杂志》2003年2月,304 (2):560 - 6。

PubMed ID

12538807 (在PubMed

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文摘

有机阴离子(OA)运输协调两性离子的积累足以危害肾脏的半胱氨酸S-conjugates S-dichlorovinylcysteine (DCVC)和S-chlorotrifluoroethylcysteine (CTFC)兔肾近端小管(RPT)。虽然这些半胱氨酸配合足以危害肾脏的人类RPT, OA运输的作用和具体OA运输途径(s)参与半胱氨酸共轭积累是已知的。自OAT1运输车para-aminokippurate的特点(PAH)运输与本机RPT密切关联,我们检查了DCVC的交互,CTFC,和无毒benzothiazolylcysteine (BTC)与多环芳烃运输由人类OAT1和兔子OAT1表示在中国仓鼠卵巢和COS7异源表达系统,分别。尽管K (m)多环芳烃的吸收值由hOAT1和rbOat1(8.9 + / - 3.6和20.7 + / - 8 microM,分别)5 - 10倍不到K (m)管周PAH运输到兔子RPT, DCVC IC(50)值,CTFC, BTC抑制多环芳烃的吸收由hOAT1或rbOat1相似这两种转运蛋白之间和IC(50)值这些配合以兔子RPT。IC(50)抑制hOAT1——rbOat1-mediated PAH疏水吸收的共轭BTC超过5倍低于IC(50)值与DCVC CTFC,表明疏水性增加亲和力的半胱氨酸OAT1共轭。最后,预压细胞转染与hOAT1 BTC明显trans-stimulated多环芳烃的吸收,符合BTC的结论,因此,其他半胱氨酸S-conjugates hOAT1基质。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Aminohippuric酸	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节

多肽

的名字	UniProt ID
溶质载体家庭22个成员6	Q4U2R8	细节