抗病毒核苷类似物cidofovir和阿德福韦小说基质对人类和鼠肾有机阴离子转运体1。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

林Cihlar T直流,Pritchard JB,富勒博士孟德尔DB,甜蜜的DH

抗病毒核苷类似物cidofovir和阿德福韦小说基质对人类和鼠肾有机阴离子转运体1。

摩尔杂志。1999年9月,56 (3):570 - 80。

PubMed ID

10462545 (在PubMed

]

文摘

肾毒性是dose-limiting cidofovir和阿德福韦的临床副作用,两个强有力的抗病毒疗法。因为肾吸收可能发挥作用的病因cidofovir——adefovir-associated肾毒性,我们试图确定这些治疗肾运输车可以相互交流。cDNA克隆是从人类孤立肾图书馆和指定的人类有机阴离子转运蛋白1 (hOAT1)。北部2.5分析检测到一个特定的千碱基配对hOAT1成绩单只有在人类的肾脏。然而,逆转录-聚合酶链反应显示,hOAT1表达在人类大脑和骨骼肌,。免疫印迹分析人类的肾脏皮质证明hOAT1是80 - 90 - kilodalton异构蛋白质丰富N-glycosylation修改。非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞表达hOAT1支持probenecid-sensitive吸收[(3)H] p-aminohippurate (K (m) = 4 microM),在卵母细胞加载trans-stimulated戊二酸。重要的是,hOAT1和鼠肾有机阴离子转运蛋白1 (rROAT1)介导饱和,probenecid-sensitive cidofovir吸收,抗病毒药物阿德福韦和其他核苷膦酸酯。的亲和力hOAT1 cidofovir和阿德福韦(K (m) = 46岁和30 microM)高出5 - 9倍,而rROAT1 (K (m) = 238和270 microM,分别)。这些数据表明hOAT1可能大大有助于cidofovir的积累和阿德福韦在肾近端小管,因此,在发挥积极作用的机理与这些抗病毒治疗相关的肾毒性。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
阿德福伟	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Aminohippuric酸	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
Cidofovir	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
GS 0573	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节

多肽

的名字	UniProt ID
溶质载体家庭22个成员6	Q4U2R8	细节