减少叶酸衍生物是cMOAT在大鼠内源性底物。

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《下田Kusuhara H,汉族YH, M, Kokue E,铃木H, Sugiyama Y

减少叶酸衍生物是cMOAT在大鼠内源性底物。

杂志。1998年10月,275 (4 Pt 1): g789 - 96。

PubMed ID

9756510 (在PubMed

]

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我们检查了微管的的角色multispecific有机阴离子转运蛋白(cMOAT)胆汁排泄减少叶酸衍生物体内和体外使用正常(Sprague-Dawley老鼠(SDR))和突变(卫材hyperbilirubinemic老鼠(EHBR)] cMOAT是遗传缺陷的老鼠。的胆汁排泄体内内源性tetrahydrofolate (H4PteGlu) 5-methyltetrahydrofolate (5-CH3-H4PteGlu)和5,10-methylenetetrahydrofolate (5 10-CH2-H4PteGlu) EHBR减少到8.2%,1.9%,和5.5%的特别提款权,分别,而10-formyltetrahydrofolate (10-HCO-H4PteGlu)发现只有在特别提款权和EHBR。胆汁引流减少内源性引起的血浆叶酸浓度在EHBR特别提款权但不是。体外,重大ATP-dependent吸收3 h-labeled 5-CH3-H4PteGlu只在特别提款权观察到微管的膜囊泡。这个ATP-dependent吸收饱和米氏常数(公里)126 microM的价值,这是可比的抑制常数(Ki)值121 microM ATP-dependent吸收一个典型的cMOAT衬底,2,4-dinitrophenyl-S-glutathione (DNP-SG)。亦然,DNP-SG抑制5-CH3-H4PteGlu的吸收的Ki 35 microM,类似于公里价值。此外,H4PteGlu和5,10-CH2-H4PteGlu也抑制DNP-SG ATP-dependent吸收。这些结果表明,通过cMOAT 5-CH3-H4PteGlu和其他衍生品运输。因此,减少叶酸衍生物是第一个cMOAT内源性底物,不含谷胱甘肽,葡糖苷酸或硫酸根。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
5-methyltetrahydrofolic酸	微管的multispecific有机阴离子转运体1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
四氢叶酸	微管的multispecific有机阴离子转运体1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节