新型膜转运蛋白OCTN1介导有机阳离子的多特异性、双向和ph依赖性转运。

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Yabuuchi H, Tamai I, Nezu J, Sakamoto K, Oku A, Shimane M, Sai Y, Tsuji A

新型膜转运蛋白OCTN1介导有机阳离子的多特异性、双向和ph依赖性转运。

中华药物学杂志1999年5月;289(2):768-73。

PubMed ID

10215651 (PubMed视图

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摘要

本研究以非洲爪蟾卵母细胞和HEK293细胞为基因表达系统，进一步研究了有机阳离子转运体(OCTN)1在哺乳动物人胚胎肾(HEK)293细胞中表达时的ph依赖性四乙胺(TEA)转运体的功能特征。将octn1衍生的互补RNA注入爪蟾卵母细胞，观察到HEK293细胞中[14C]TEA的ph依赖转运。相比之下，用周围培养基中的钾离子取代钠离子并没有引起OCTN1表达的爪蟾卵母细胞[14C]TEA摄取的任何变化。此外，当OCTN1在HEK293细胞中表达时，TEA从细胞中流出受pH的影响，在酸性外介质pH下，TEA的流出速率加快。因此，膜电位或钠离子对[14C]TEA的转运没有影响，OCTN1的转运活性直接受pH本身的影响。此外，在外部介质中添加未标记的TEA增强了预加载[14C]TEA的外排。这些观察结果表明OCTN1是一种ph依赖的双向TEA转运体。octn1介导的[14C]TEA吸收被各种有机阳离子抑制，如西咪替丁、普鲁卡因酰胺、吡啶胺、奎尼丁、奎宁和维拉帕米。此外，OCTN1的表达增加了爪蟾卵母细胞对[3H]吡拉拉胺、[3H]quinidine、[3H]维拉帕米和两性离子L-[3H]肉碱等阳离子化合物的吸收。因此，OCTN1在功能上被证明是一种多特异性和ph依赖的有机阳离子转运体，可能在肾顶端膜和其他组织中起质子/有机阳离子反转运体的作用。

beplay体育安全吗引用本文的药物库数据

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
Aminohippuric酸	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
精氨酸	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
青霉素	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
胆碱	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
胆碱水杨酸	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
西咪替丁	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
可乐定	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
胍	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Levocarnitine	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
左氧氟沙星	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
赖氨酸	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Mepyramine	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
尼古丁	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
氧氟沙星	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
普鲁卡因胺	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
腐胺	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
奎尼丁	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
奎宁	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
亚精胺	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
精胺	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
维拉帕米	溶质载体家族22个成员4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节

多肽

的名字	UniProt ID
溶质载体家族22个成员4	Q9H015	细节