耐药性逆转乳腺癌的阻力protein-mediated雌激素拮抗剂和受体激动剂。

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杉本Y,原慎司年代,Imai Y, Y,杉本建筑师K, Tsuruo T

耐药性逆转乳腺癌的阻力protein-mediated雌激素拮抗剂和受体激动剂。

摩尔癌症其他。2003年1月;2(1):105 - 12所示。

PubMed ID

12533678 (在PubMed

]

文摘

乳腺癌耐药蛋白(BCRP),磷酸腺苷盒,等一系列抗癌药物产生了耐药性SN-38,米托蒽醌和topotecan。在先前的研究中,我们发现雌激素反向BCRP-expressing细胞的耐药性。在这项研究中,雌激素拮抗剂,雌激素受体激动剂,及其衍生物BCRP-reversing活动进行评估。首先,化合物检测影响细胞积累topotecan BCRP-transduced K562细胞(K562 / BCRP)。其次,考察了这些化合物的能力扭转SN-38,米托蒽醌抗K562 / BCRP细胞。在商用雌激素拮抗剂和受体激动剂测试,己烯雌酚表现出最强的BCRP-reversing活动。己烯雌酚topotecan的细胞积累增加,耐药性逆转K562 / BCRP细胞,但在父母的K562细胞显示边际或没有影响。雌激素酮的反转活动和己烯雌酚米托蒽醌比SN-38更加突出。他莫昔芬和toremifene也发现提高topotecan在K562 / BCRP细胞吸收。接下来,各种三苯氧胺衍生物anti-BCRP筛查活动。 In the first cycle of screening with 14 compounds, TAG-11 showed the strongest effect. In the second cycle of screening of 25 TAG-11-related compounds, TAG-139 showed the strongest effect. Reversal of SN-38 and mitoxantrone resistance in K562/BCRP cells by TAG-139 was 5-fold stronger than that by estrone. Dose-dependent characteristics of drug resistance reversal with estrone and TAG-139 were very similar, suggesting that estrone and tamoxifen derivatives interact with the same drug-binding site of BCRP. Derivatives of antiestrogens that exhibit no other biological effects promise to be useful in overcoming BCRP-mediated drug resistance.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
己烯雌酚	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
雌激素酮	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
米托蒽醌	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Topotecan	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	底物	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
己烯雌酚	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	集成电路50 (nM)	500年	N /一个	N /一个	细节
己烯雌酚	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	集成电路50 (nM)	> 500	N /一个	N /一个	细节
雌激素酮	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	集成电路50 (nM)	3000年	N /一个	N /一个	细节
雌激素酮	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	集成电路50 (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节