ABCG2传输硫酸共轭的类固醇和外源性物质。

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铃木铃木M H, Y,杉本Sugiyama Y

ABCG2传输硫酸共轭的类固醇和外源性物质。

生物化学杂志。2003年6月20日;278 (25):22644 - 9。Epub 2003年4月7日。

PubMed ID

12682043 (在PubMed

]

文摘

硫酸的细胞挤压机制配合仍然是未知的。在目前的研究中,我们调查是否人类野生型ABCG2传输雌激素酮3-sulfate (e1)使用膜囊泡从cDNA-transfected小鼠淋巴瘤细胞株(P388细胞)。[3 h] e1的吸收ABCG2-expressing膜囊泡是由ATP,刺激和[3 h]的Km值e1 microm决心是16.6。ABCG2-mediated运输强有力地抑制了[3 h] e1 SN-38硫酸和许多配合但不是葡糖苷酸、谷胱甘肽共轭或其他阴离子化合物。等硫酸盐配合[3 h]硫酸脱氢表雄酮(DHEAS)和[35 s] 4-methylumbelliferone硫酸= 12.9 microm(公里)和[35 s] 6-hydroxy-5 7-dimethyl-2-methylamino-4——(3-pyridylmethyl)苯并噻唑(E3040)硫酸盐(公里= 26.9 microm)也通过ABCG2运输。虽然[3 h]甲氨蝶呤,17 beta-estradiol-17beta-d-glucuronide [3 h], [3 h] 2, 4-dinitrophenyl-S-glutathione,和[14 c] 4-methylumbelliferone葡糖苷酸被ABCG2运输,这发生在一个小得多的程度上与[3 h] e1。建议ABCG2优先传输硫酸轭合物,e1和脱氢表雄酮的是潜在的生理基质运输车。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
共轭雌激素	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
阿霉素	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
雌激素酮	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
甲氨蝶呤	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
普伐他汀	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	没有	底物	细节