乳腺癌抗蛋白出口硫酸雌激素但不是免费的雌激素。

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Imai Y,年代,原慎司年代,石川E, Tsuruo T,杉本Y

乳腺癌抗蛋白出口硫酸雌激素但不是免费的雌激素。

摩尔杂志。2003年9月,64 (3):610 - 8。

PubMed ID

12920197 (在PubMed

]

文摘

乳腺癌耐药蛋白(BCRP),磷酸腺苷磁带,抵抗米托蒽醌等一系列抗癌试剂7-ethyl-10-hydroxycamptothecin, topotecan。我们以前报道,雌激素酮和17 beta雌二醇逆转多药耐药性BCRP-mediated。在目前的研究中,我们证明BCRP出口雌激素代谢物。首先,我们生成BCRP-transduced LLC-PK1 (LLC) / BCRP)细胞,外生BCRP的表达在顶端膜,和调查transcellular运输3 h-labeled化合物使用细胞微孔滤膜上镀。米托蒽醌的basal-to-apical运输(排泄),雌激素酮,17个beta雌二醇在有限责任公司/ BCRP细胞比LLC-PK1细胞。薄层色谱法的交通运输类固醇透露,雌激素酮和17 beta雌二醇是独立于BCRP的表达。另外,增加雌激素酮硫酸盐和硫酸17 beta雌二醇的分泌在有限责任公司/ BCRP细胞。BCRP抑制剂完全抑制了硫酸的排泄增加雌激素在顶端膜。雌激素转化为硫酸他们配合有限责任公司/ BCRP和LLC-PK1细胞之间的相似,表明雌激素的增加排泄硫酸盐可归因于BCRP-mediated运输。接下来,3 h-labeled化合物的吸收膜囊泡从BCRP-transduced K562 (K562 / BCRP)细胞进行了研究。 3H-labeled estrone sulfate, but not 3H-labeled estrone or 17beta-estradiol, was taken up by membrane vesicles from K562/BCRP cells, and this was ATP-dependent. Additionally, BCRP inhibitors suppressed the transport of estrone sulfate in membrane vesicles from K562/BCRP cells. These results suggest that BCRP does not transport either free estrone or 17beta-estradiol but exports sulfate conjugates of these estrogens.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
共轭雌激素	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
雌二醇	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
雌二醇醋酸	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
苯甲酸雌二醇	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
雌二醇cypionate	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
雌二醇dienanthate	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
雌二醇戊酸酯	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
雌激素酮	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
氢化可的松aceponate	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
醋酸氢化可的松	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
丁酸氢化可的松	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
氢化可的松cypionate	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
氢化可的松磷酸	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
氢化可的松probutate	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
氢化可的松戊酸酯	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
米托蒽醌	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
牛磺胆酸	磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节