老鼠有机阴离子转运蛋白的功能特性2 LLC-PK1细胞。

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盛田昭夫N, Kusuhara H,关根身上T, Endou H, Sugiyama Y

老鼠有机阴离子转运蛋白的功能特性2 LLC-PK1细胞。

J Exp其他杂志》2001年9月,298 (3):1179 - 84。

PubMed ID

11504818 (在PubMed

]

文摘

老鼠有机阴离子转运蛋白2 (rOat2)肝脏中大量表达,局部基底外侧膜。一项研究使用非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞表达系统表明,rOat2运输有机阴离子如水杨酸(),在目前的研究中,rOat2使用哺乳动物表达系统为特征。除了前面所显示的基质被rOat2运输,三种基质,消炎痛(IDM, Michaelis-Menten常数(K (m)) 0.37 microM]和核苷衍生品如3的-azido-3脱氧胸苷(AZT, K (m) 26 microM)和2 ',3 '双脱氧胞苷(监护系统K (m)的3.08毫米),也首次确定的等级次序rOat2-mediated运输这些基质IDM >水杨酸>前列腺素E (2) > AZT >, ddC > p-aminohippurate (PAH)。Ketoprofen,吲哚菁绿和格列本脲有效的吸收的抑制剂((14)C)通过rOat2水杨酸(K (i)约12 microM),而双氯芬酸,苯甲酸,维拉帕米,布洛芬和甲苯磺丁脲温和抑制剂(K (i)的大约150 microM)。多环芳烃的亲和力,OAT家庭常见的基质,rOat2低(K (i) > 1毫米)相比,OAT家族的其他成员(rOat1和rOat3)。水杨酸和IDM也rOat1基质,但他们的亲和力rOat2 rOat1高于。目前的研究表明,rOat2 multispecific运输车,表明它可能参与至少部分,肝摄取的IDM,水杨酸和核苷衍生品。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
地诺前列酮	溶质载体家庭22个成员7	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
格列本脲	溶质载体家庭22个成员7	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
吲哚美辛	溶质载体家庭22个成员7	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Ketoprofen	溶质载体家庭22个成员7	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
水杨酸	溶质载体家庭22个成员7	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Zalcitabine	溶质载体家庭22个成员7	蛋白质	人类	未知的	底物	细节