人单羧酸转运蛋白4的特征证实了其在骨骼肌乳酸流出中的作用。

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曼宁·福克斯JE，梅雷迪思·D，哈雷斯特普AP

人单羧酸转运蛋白4的特征证实了其在骨骼肌乳酸流出中的作用。

中华医学杂志2000年12月1日;529页:285-93。

PubMed ID

11101640 (PubMed视图

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摘要

单羧酸转运蛋白(MCT) 4是存在于白色骨骼肌中的主要单羧酸转运蛋白亚型，负责糖酵解产生的乳酸的外排。在这里，我们报道了在爪蟾卵母细胞中表达的MCT4的特征。该蛋白被正确地靶向于质膜，底物运输速率由ph敏感染料2'，7'-双(羧乙基)-5(6)-羧荧光素(BCECF)监测的细胞内酸化速率确定。为了验证该技术，在表达MCT1的卵母细胞中测量了单羧酸转运动力学。l -乳酸、d -乳酸和丙酮酸的Km值分别为4.4、> 60和2.1 mM，与先前在肿瘤细胞中测定的Km值相似。将[14C]乳酸积累的时间过程与BCECF监测的细胞内酸化速率进行比较表明，后者反映了与运输相关的质膜附近的pH值变化，而前者可能包括乳酸扩散限制运动进入胞浆体。MCT4在这些底物上的Km值分别为28,519和153 mM，而在其他单羧酸盐的范围内，其Km值至少比MCT1高一个数量级。所有基质的Vmax值似乎相似。MCT4对α -氰基-4-羟基肉桂酸酯(991微米)、根皮素(41微米)、5-硝基-2-(3-苯丙胺)苯甲酸酯(240微米)、对氯苯磺酸钠(21微米)和3-异丁基-1-甲基黄嘌呤(970微米，部分抑制)的抑制作用的K0.5值也明显高于MCT1。2 mM 4,4'-二异硫氰基二苯乙烯-2,2'-二磺酸盐对MCT4无抑制作用。 The properties of MCT4 are consistent with published data on giant sarcolemmal vesicles in which MCT4 is the dominant MCT isoform, and are appropriate for the proposed role of MCT4 in mediating the efflux from the cell of glycolytically derived lactic acid but not pyruvate.

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药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
乙酰乙酸	单羧酸转运蛋白4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
alpha-Ketoisovalerate	单羧酸转运蛋白4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
D-Lactic酸	单羧酸转运蛋白4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
甲酸	单羧酸转运蛋白4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
gamma-Hydroxybutyric酸	单羧酸转运蛋白4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
乙醛酸	单羧酸转运蛋白4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
乳酸	单羧酸转运蛋白4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
草氨酸	单羧酸转运蛋白4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Phenylpyruvic酸	单羧酸转运蛋白4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
丙酮酸	单羧酸转运蛋白4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节