传输H + /肽转运蛋白血管紧张素转换酶抑制剂的再现。

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克努特我,Wollesky C, Kottra G,哈恩MG,费舍尔W, Zebisch K, Neubert RH, Brandsch Daniel H M

传输H + /肽转运蛋白血管紧张素转换酶抑制剂的再现。

J Exp其他杂志》2008年11月,327 (2):432 - 41。doi: 10.1124 / jpet.108.143339。Epub 2008年8月19日。

PubMed ID

18713951 (在PubMed

]

文摘

血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂往往被视为基质的H + /肽转运蛋白1和PEPT2 (PEPT)。虽然公布的数据得出的结论很不一致,在大多数评论文章PEPT1声称调解肠道吸收的ACE抑制剂,从而确定其口腔的可用性。我们系统地研究了一系列的交互ACE抑制剂PEPT1和PEPT2。首先,我们研究了14个ACE抑制剂的影响包括新药二肽的吸收[14 c] glycylsarcosine进入人体肠道Caco-2细胞表达PEPT1起来从而鼠肾SKPT细胞表达PEPT2。在第二个方法中,血管紧张素转换酶抑制剂之间的相互作用与异种的表达人类PEPT1和PEPT2决心。在两个试验系统,zofenopril和fosinopril被发现有很高的亲和力结合肽转运蛋白。介质低亲和力转运体相互作用被发现贝那普利,quinapril, trandolapril, spirapril, cilazapril,雷米普利,moexipril quinaprilat,培。卡托普利、赖诺普利和卡托普利,亲和力较弱,或被发现缺乏互动。传输电流PEPT1和PEPT2表示非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞被二电极记录电压钳技术。统计显著性,但是非常低电流只观察赖诺普利,卡托普利,quinapril、贝那普利在PEPT1 spirapril PEPT2。 For the other ACE inhibitors, electrogenic transport activity was extremely low or not measurable at all. The present results suggest that peptide transporters do not control intestinal absorption and renal reabsorption of ACE inhibitors.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
贝那普利	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
贝那普利	溶质载体家庭15成员2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Cilazapril	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Cilazapril	溶质载体家庭15成员2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Fosinopril	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Fosinopril	溶质载体家庭15成员2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
赖诺普利	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
赖诺普利	溶质载体家庭15成员2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Moexipril	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Moexipril	溶质载体家庭15成员2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
联合培	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
联合培	溶质载体家庭15成员2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Quinapril	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Quinapril	溶质载体家庭15成员2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
雷米普利	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
雷米普利	溶质载体家庭15成员2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Spirapril	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Spirapril	溶质载体家庭15成员2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Trandolapril	溶质载体家庭15成员1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Trandolapril	溶质载体家庭15成员2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节