对抗人类大脑的毒蕈碱的乙酰胆碱受体的抗抑郁药。

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El-Fakahany E, Richelson E

对抗人类大脑的毒蕈碱的乙酰胆碱受体的抗抑郁药。

Br J杂志。1983年1月,78 (1):97 - 102。

PubMed ID

6297650 (在PubMed

]

文摘

1分为22个化合物抗抑郁药,抗抑郁药物的代谢物或公认的抗抑郁药物化验的能力对抗的绑定(-)- [3 h] -quinuclidinyl benzilate毒蕈碱的受体在人的尾状核匀浆。这些化合物的2 16化验的能力对抗carbachol-stimulated环鸟苷3 ',5 '一磷酸(环磷鸟苷)合成完整的小鼠神经母细胞瘤细胞(克隆n1e - 115)。3平衡离解常数(KDs)这些药物和人类大脑的毒蕈碱的受体横跨/ 4数量级,与叔胺三环抗抑郁药,阿米替林(KD = 18海里)是最有效的复合测试和曲唑酮(KD = 324 microM)最有效的。4有显著相关性的数据对于人类和小鼠受体和八个化合物(丙咪嗪,去郁敏,马普替林,米安色林,3-chloro-2-hydroxyimipramine,阿莫沙平,2-hydroxyimipramine和iprindole)。KD值测量的两种方法没有显著不同。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
马普替林	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	蛋白质	人类	没有	拮抗剂	细节
马普替林	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	蛋白质	人类	没有	拮抗剂	细节
马普替林	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	蛋白质	人类	没有	拮抗剂	细节
马普替林	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	蛋白质	人类	没有	拮抗剂	细节
马普替林	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5	蛋白质	人类	没有	拮抗剂	细节