吸入糖皮质激素对孕激素受体选择性的差异。
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李国强,李国强,李国强
吸入糖皮质激素对孕激素受体选择性的差异。
中华呼吸杂志,2006 3月27日(3):511-6。
- PubMed ID
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16507850 (PubMed视图]
- 摘要
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由于新的吸入性糖皮质激素(ICS)对糖皮质激素受体(GR)具有高亲和力,并且GR和孕酮受体(PR)的结合结构域之间存在相似性,本研究重点评估糖皮质激素(全身和ICS)对PR (RBAPR)的相对结合亲和力(RBA)。通过与GR (RBAGR)的亲和性比较,还评估了结合的选择性。总的来说,糖皮质激素的选择性随亲脂性的增加而降低。口服时,亲脂性较低的糖皮质激素表现出最高的选择性,倍他米松、倍氯米松和地塞米松的RBAGR/RBAPR分别为1375、760和476。对于ICS,最具嗜脂性的类固醇糠酸莫米松的选择性最低(1.1),其次是单丙酸倍氯米松(9)、丙酸氟替卡松(12)、曲安奈德(18)、莫米松(25)和布地奈德(44),这表明吸入糖皮质激素的选择性最高。总之,本研究揭示了市售糖皮质激素的选择性存在差异。未来的临床研究需要调查一些研究糖皮质激素对孕激素受体的高亲和力是否具有临床相关性。
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