抗hiv药物对p -糖蛋白抑制活性的比较。
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史卓奇，戴乐，林登迈尔，魏斯
抗hiv药物对p -糖蛋白抑制活性的比较。
生物化学药物学。2007年5月15日;73(10):1573-81。Epub 2007年1月24日。
- PubMed ID
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17328866 (PubMed视图］
- 摘要
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人类免疫缺陷病毒1 (HIV-1)感染用hiv蛋白酶抑制剂(pi)、核苷(NRTIs)、非核苷(NNRTIs)和核苷酸逆转录酶抑制剂(NtRTIs)治疗。联合使用抗逆转录病毒药物可改善患者的预后，同时增加药物相互作用的可能性。事实上，作为p -糖蛋白(P-gp) pi的底物、抑制剂，偶尔也是诱导剂，可能会极大地改变共给药的药代动力学。然而，在众多出版物中指定的P-gp抑制效力是不具有可比性的，因为它们是用不同的测定法和细胞系确定的。此外，关于其他抗hiv药物与P-gp相互作用的数据稀少且相互矛盾。因此，我们旨在澄清，哪些抗hiv药物抑制P-gp，并使用两种独立的标准方法(钙黄素摄取试验，流式细胞术罗丹明123流出试验)比较抑制效果。在钙黄素试验中，所有pi、所有NNRTIs、阿巴卡韦和富马酸替诺福韦都是P-gp抑制剂，但各化合物之间的药效差异很大。在P388/dx细胞中，抑制的顺序为:奈非那韦>利托那韦>替pranavir>洛匹那韦>奎尼丁(阳性对照)>德拉韦定>沙奎那韦>安普利那韦>他扎那韦>依非韦伦>奈韦拉平>阿巴卡韦>富马酸替诺福韦二吡呋酯。总之，这是首次在相同的实验条件下提供抗hiv药物P-gp相互作用谱的全面信息。我们的研究表明，许多化合物确实可以显著抑制P-gp，并进一步表明，在所测试的各种系统中，P388/dx/P388细胞中的钙黄素测定是最合适和可靠的体外模型，用于量化P-gp抑制。
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- 药物转运蛋白
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